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雷帕鳴(西羅莫司片)作用

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藥品名稱：雷帕鳴
藥品通用名：西羅莫司片
雷帕鳴規格：1mg*10片/盒
雷帕鳴單位：盒
雷帕鳴價格

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百濟新特藥房為解讀西羅莫司片(雷帕鳴)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供西羅莫司片(雷帕鳴)功效、西羅莫司片(雷帕鳴)作用的信息：

西羅莫司片(雷帕鳴)功效與作用：

【雷帕鳴適應癥】
適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用

【雷帕鳴藥物相互作用】
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。
在雷帕鳴?的臨床試驗中，未包括足夠數量的65歲及以上的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅莫司全血谷濃度數據提示，對于老年腎移植患者，不需根據年齡來調整劑量。年輕患者和老年患者之間的響應差別沒有進行鑒定。總體來說，對于老年患者的劑量選擇應謹慎，考慮到老年人肝功能和心功能的減弱或者其他合并癥或合用其他藥物的發生頻率較高，通常從劑量范圍的低端開始治療。已知西羅莫司是細胞色素P-450(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的血藥濃度，而CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司血藥濃度。
環孢素：
環孢素是CYP3A4和P-gp的作用底物和抑制劑。已證明其在和西羅莫司合用時，能增加西羅莫司的血藥濃度。聯合服用西羅莫司和環孢素時，應監測橫紋肌溶解癥的發生情況。基于環孢素膠囊(改進型)的影響，建議應在服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)[環孢素微乳劑(改進型)]4小時后服用西羅莫司(見[用法用量])。
在一項單劑量藥物-藥物相互作用試驗中，24例健康志愿者同時或在服用新山地明軟膠囊(環孢素膠囊[改進型])300mg四小時后服用西羅莫司(雷帕鳴?片劑)10mg。與新山地明軟膠囊聯合服用時，西羅莫司的平均Cmax和AUC分別比單獨服用西羅莫司上升了512％和148％。但在服用新山地明軟膠囊(環孢素膠囊[改進型])4小時后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨服用西羅莫司均上升了33％。
在一項多劑量試驗(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/日服用，同時服用山地明口服溶液(環孢素口服溶液)1.25mg/kg/日，與單獨服用西羅莫司相比，西羅莫司的平均谷濃度增加了67-86％。西羅莫司谷濃度的個體間差異(變異系數CV％)為39.7-68.7％。多劑量西羅莫司對服用山地明口服溶液(環孢素口服溶液)后的環孢素谷濃度無明顯影響，但CV％(85.9-165％)高于以往試驗所測數值。
細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)的抑制劑和誘導劑
不推薦西羅莫司與CYP3A4和/或P-gp的強效抑制劑(如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉霉素)或CYP3A4和/或P-gp的強效誘導劑(如：利福平和利福布丁)聯合使用(見[注意事項]-警告)。西羅莫司在腸壁和肝臟中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。西羅莫司在小腸細胞和腸腔間的潛在循環使之可被CYP3A4不斷代謝。因此，西羅莫司的全身吸收和吸收后的消除可被作用于上述兩種蛋白的藥物所影響。
CYP3A4和P-gp抑制劑可減慢西羅莫司的代謝，使西羅莫司的血藥濃度上升;而CYP3A4和P-gp誘導劑則加快西羅莫司的代謝，使西羅莫司的血藥濃度下降。對于需要使用CYP3A4的強效抑制劑或強效誘導劑的患者，建議考慮改用對CYP3A4抑制或誘導作用較弱的藥物。
當雷帕鳴?與CYP3A4底物或者抑制劑和/或誘導劑合用時，需謹慎。可抑制CYP3A4而升高西羅莫司血藥濃度的物質還包括(但不限于)：
鈣通道阻滯劑：地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米。
抗真菌藥：克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑。
抗生素：克拉霉素、紅霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素。
胃腸道動力調節藥：西沙必利、甲氧氯普胺。
其它藥物：溴隱亭、西咪替丁、環孢素、達那唑(炔睪醇)、HIV-蛋白酶抑制劑(如利托那韋、茚地那韋)。
西柚汁
可誘導CYP3A4而降低西羅莫司的血藥濃度的物質還包括(但不限于)：
抗驚厥藥：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英。
抗生素：利福布丁、利福平、利福噴丁。
草藥制劑：圣約翰草[St.John’sWort](貫葉連翹，金絲桃素)。
西羅莫司與以下部分藥物同時服用時的藥代動力學相互作用討論如下。與以下藥物的相互作用進行了研究：
地爾硫卓：地爾硫卓是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;如果與地爾硫卓合用，應監測西羅莫司的濃度并在需要時調整劑量。18例健康志愿者同時口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，西羅莫司的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4、1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓或其衍生物(去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓)的藥代動力學。
紅霉素：紅霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑，應監測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當減少劑量;不推薦西羅莫司片劑與紅霉素同時服用(見[注意事項]-警告)。24例健康志愿者同時口服西羅莫司口服溶液2mg，每日1次和紅霉素片劑(達穩態濃度)800mg，每8小時1次，西羅莫司和紅霉素的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加4.4和4.2倍，而tmax增加0.4小時。紅霉素的Cmax和AUC分別增加1.6和1.7倍，而tmax增加0.3小時。
酮康唑：酮康唑是CYP3A4和P-gp的強效抑制劑;不推薦雷帕鳴?與酮康唑同時服用(見[注意事項]-警告)。服用雷帕鳴?口服溶液后，多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度，反映在西羅莫司的Cmax、tmax和AUC分別增長了4.3倍、38％和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑12小時的穩態血漿濃度。
利福平：利福平是CYP3A4和P-gp的強效誘導劑;不推薦雷帕鳴?與利福平同時服用(見[注意事項]-警告)。給予14例健康志愿者多劑量服用利福平600mg/日，連續14日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液20mg，西羅莫司的口服劑量清除率大幅上升了5.5倍(范圍為2.8-10)，表明AUC和Cmax分別平均下降約82％和71％。對于需要服用利福平的患者，應考慮改用酶誘導作用較小的治療藥物。
維拉帕米：維拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;應監測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當減少劑量。26例健康志愿者同時服用西羅莫司口服溶液2mg，每日1次，和維拉帕米180mg，每12小時1次(達穩態濃度)，西羅莫司和維拉帕米的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加2.3和2.2倍，而tmax無明顯變化。維拉帕米的藥理活性S-對映體的Cmax和AUC均增加1.5倍，而tmax減少1.2小時。
不需調整劑量即可同時服用的藥物
下列藥物在研究中未發現有臨床意義的藥物間藥代動力學的相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時服用，且無需調整劑量。
阿昔洛韋
阿托伐他汀
地高辛
格列本脲
硝苯地平
炔諾孕酮/炔雌醇(Lo/Ovral)
潑尼松龍
磺胺甲基異噁唑/甲氧芐氨嘧啶(復方新諾明)
其它藥物-食物的相互作用
服用雷帕鳴?片劑后，西羅莫司的生物利用度可因進食而受到影響。為盡可能地減少血藥濃度差異，雷帕鳴?應恒定地與或不與食物同服。
西柚汁可減緩由CYP3A4介導的雷帕鳴?的代謝和潛在加強由P-gp介導的雷帕鳴?從小腸上皮細胞向腸腔的逆轉運。這種果汁不可用于送服雷帕鳴?片劑。