百濟(jì)新特藥房提供他氟前列素滴眼液(泰普羅斯)說(shuō)明書(shū)，讓您了解他氟前列素滴眼液(泰普羅斯)副作用、他氟前列素滴眼液(泰普羅斯)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，他氟前列素滴眼液(泰普羅斯)說(shuō)明書(shū)如下:

【泰普羅斯藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):他氟前列素滴眼液
英文名稱(chēng):TafluprostEyeDrops
商品名稱(chēng):泰普羅斯
【泰普羅斯成分】
活性成份為他氟前列素。
【泰普羅斯性狀】
泰普羅斯為無(wú)色的澄明液體。
【泰普羅斯適應(yīng)癥】
用于降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥患者升高的眼壓。
【泰普羅斯規(guī)格】
0.0015％(0.3ml:4.5μg)*30支
【泰普羅斯用法用量】
每日1次，每次1滴，滴于患眼。
泰普羅斯多次滴眼后降眼壓效果可能會(huì)減弱，因此1天滴眼不可超過(guò)1次。
【泰普羅斯不良反應(yīng)】
已經(jīng)批準(zhǔn)上市銷(xiāo)售的含有抑菌劑苯扎氯銨的他氟前列素滴眼液的數(shù)據(jù)
如下。
在國(guó)外共計(jì)483例患者參加的臨床試驗(yàn)中，發(fā)生不良反應(yīng)者(包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常變化在內(nèi))為326例(67.5％)。主要不良反應(yīng)為:結(jié)膜充血151件(31.3％)、睫毛異常93件(19.3％)、眼癢85件(17.6％)、眼刺激感65件(13.5％)、虹膜色素沉著39件(8.1％)等。在國(guó)外.上市后共計(jì)3,260例患者治療中，發(fā)生不良反應(yīng)者為396例(12.1％)。主要不良反應(yīng)為:眼瞼色素沉著93件(2.9％)、結(jié)膜充血74件(2.3％)、角膜糜爛等角膜上皮損傷58件(1.8％)、眼瞼多毛癥40件(1.2％)、睫毛異常39件(1.2％)等。
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)
虹膜色素沉著(8.1％):可產(chǎn)生虹膜色素沉著，因此需定期檢查患者，當(dāng)有虹膜色素沉著產(chǎn)生時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床情況停止用藥。
【泰普羅斯禁忌】
1)正在使用0midenepagisopropy1滴眼液的患者(參考“藥物相互作用”項(xiàng)):
2)對(duì)泰普羅斯的成份有既往過(guò)敏史的患者。
【泰普羅斯注意事項(xiàng)】
1.慎重用藥(下述患者須慎重用藥)
1)無(wú)晶狀體眼或人工晶狀體植入的患者[據(jù)報(bào)道同類(lèi)藥物會(huì)引起包括黃斑囊樣水腫在內(nèi)的黃斑水腫及其引發(fā)的視力下降]
2)支氣管哮喘患者或有此既往史的患者[可能加重或誘發(fā)哮嘴發(fā)作]
3)眼內(nèi)炎(虹膜炎、葡萄膜炎)患者[據(jù)報(bào)道同類(lèi)藥物會(huì)引起眼壓.上升]
4)孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期婦女[見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]項(xiàng)]
2.重要的基本注意事項(xiàng)
1)使用泰普羅斯可引起因虹膜和眼瞼處的色素沉著(黑色素的增加)而產(chǎn)生顏色變化，或眼周困毛發(fā)增多。此變化隨著持續(xù)用藥而逐漸產(chǎn)生，用藥終止后停止。據(jù)報(bào)道停止用藥后，眼瞼處的顏色變化及眼周?chē)�毛發(fā)增多癥狀可能會(huì)逐漸消失或者減輕，但是虹膜處的顏色變化不會(huì)消失。對(duì)于混合色虹膜患者會(huì)出現(xiàn)虹膜顏色的變化，暗褐色的單色虹膜患者(日本人較多)也會(huì)發(fā)生虹膜顏色的變化。特別是單眼用藥時(shí)，可能會(huì)發(fā)生左右眼虹膜顏色的差異。對(duì)于這些體征變化由于沒(méi)有足夠的長(zhǎng)期數(shù)據(jù)，所以要對(duì)患者進(jìn)行定期檢查、充分觀察。用藥時(shí)，應(yīng)對(duì)患者充分說(shuō)明這些體征變化，并且為了預(yù)防或減輕眼險(xiǎn)處的顏色變化、眼附近毛發(fā)增多，應(yīng)指導(dǎo)患者每次用藥時(shí)將殘留在眼瞼皮膚等處的液體擦拭干凈或是洗臉。
2)使用泰普羅斯時(shí)可引起角膜上皮損傷(表層點(diǎn)狀角膜炎、絲狀角膜炎、角膜糜爛)，所以當(dāng)有刺痛、眼癢、眼痛等持續(xù)性自覺(jué)癥狀時(shí)，患者應(yīng)立即就診。
3)泰普羅斯對(duì)閉角型青光眼患者無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)。
4)泰普羅斯滴眼后可能會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)性視物模糊，所以癥狀恢復(fù)前應(yīng)注意不要從事機(jī)械操作及駕車(chē)等工作。
3.使用注意事項(xiàng)
1)用藥途徑:
僅用于滴眼。
2)用藥時(shí):應(yīng)指導(dǎo)忠者以下幾點(diǎn)注意事項(xiàng)。
(1)為防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼
(2)滴眼時(shí)若藥液濺到眼瞼皮膚等處時(shí)，應(yīng)立刻擦去，或是洗
(3)在聯(lián)合使用其它滴眼液時(shí)，用藥間隔至少5分鐘以上。
(4)使用時(shí)，請(qǐng)將最初的1~2滴舍棄(為了除去開(kāi)封時(shí)的容器碎片)。
(5)泰普羅斯為不含防止交叉污染的防腐劑的無(wú)菌制劑，開(kāi)封后僅使用1次，使用后殘液棄掉。
(6)鋁箔袋包裝開(kāi)封后，在2~8℃遮光保存，6個(gè)月以?xún)?nèi)使用。1~25℃保存時(shí)應(yīng)在1個(gè)月內(nèi)使用。請(qǐng)先使用開(kāi)封后鋁箔袋的產(chǎn)品。
【泰普羅斯孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.泰普羅斯對(duì)妊娠期用藥的安全性和有效性尚未確立。對(duì)孕婦或可能妊娠的婦女，只有其治療獲益高于危險(xiǎn)性時(shí)方可用藥。
2.尚不了解哺乳期婦女應(yīng)用泰普羅斯后會(huì)否通過(guò)乳汁排泄。據(jù)報(bào)道，動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠:滴眼)發(fā)現(xiàn)泰普羅斯在乳汁中有分布。故應(yīng)避免對(duì)哺乳期婦女用藥，不得已需要用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳.
【泰普羅斯兒童用藥】
泰普羅斯對(duì)兒童的安全有效性尚未確立(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。
【泰普羅斯老年用藥】
通常，老年人的生理功能有所降低，應(yīng)予以注意。
【泰普羅斯藥理毒理】
藥理作用
他氟前列素為前列腺素類(lèi)似物，是一種選擇性FP前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑，可通過(guò)增加葡萄膜鞏膜途經(jīng)房水流出量來(lái)降低眼內(nèi)壓:其確切作用機(jī)制尚不明確。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性:猴單眼滴臥給予0.0005％、0.005％和0.05％他氦前列素滴眼液，1次30μl、1日2次，兩次給藥間隔12小時(shí)，重復(fù)滴眼3個(gè)月試驗(yàn)中，0,0005％以上濃度動(dòng)物可見(jiàn)眼瞼凹陷、虹膜顏色變暗以及與藥理作用相關(guān)的限壓降低趨勢(shì)。0.005％以上濃度可見(jiàn)輕微的角順上皮損傷。所有組中均未見(jiàn)全身排性表現(xiàn)。重復(fù)滴眼12個(gè)月試驗(yàn)中，除上述改變外，在0,005％以上濃度叮見(jiàn)眼險(xiǎn)毛發(fā)周?chē)?guó)色素增加，井伴有下眼臉變色，0.05％濃度時(shí)眼瞼上皮可見(jiàn)輕微局限性炎癥。
遺傳毒性:他氟前列索Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體喝變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:
大鼠靜脈注射給予他氟前列素100ug/kg/日(按血漿Cmax計(jì)算，.相當(dāng)于最大臨床暴露量14000倍，按血漿AUC計(jì)算，相當(dāng)于最大臨床暴露量3600倍)，未見(jiàn)對(duì)交配行為或生有力的影響。
胚胎胎仔發(fā)有毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠靜脈注射給予他氛前列素30μg/kg/日，可見(jiàn)致畸性及若床后臟胎死亡率的增加，10μg/kg/日時(shí)可見(jiàn)胎仔體重偏低及胸骨未骨化;3μg/kg/日時(shí)未見(jiàn)異常，按Cmaxi計(jì)算，該劑量下母體血漿中他氛前列素酸的暴露量相當(dāng)于臨床最大暴露量的343倍。妊娠免靜脈注射給予他孤前列素0.1μg/kg/A可見(jiàn)流產(chǎn)、著床后死亡率增加、黃體數(shù)量及著者床數(shù)減少，0.03μg/kg/日(按Cmax計(jì)算，付休血漿中他狐前列索酸的暴露址約為臨床器露址的5倍)可見(jiàn)致為性:兔中無(wú)影響劑量為0.01ug/kg/口，血漿他氟前列索酸的暴露量低于定量限20pg/ml.
圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，可見(jiàn)新生鼠死亡率增加、體重下隊(duì)和耳廓張開(kāi)延遲。未見(jiàn)不良影響劑量為0.3μg/kg/日(按體表面積計(jì)算.約為臨床最大推學(xué)劑量的3倍)。致癌性:大鼠皮下注射給予他板前列素劑量高達(dá)30μg/kg/日連續(xù)24個(gè)月，小鼠皮下注射給予他氟前列素劑量高達(dá)100μg/kg/日連續(xù)18個(gè)月，未見(jiàn)致癌性。上述劑量按血漿AUC計(jì)算，分別約為臨床最大
暴露量的1600倍和1300倍。
【泰普羅斯藥代動(dòng)力學(xué)】
1.血藥濃度
將0.0025％或0.005％他氟前列素滴眼液分別給子健康成人各7名雙眼1次1滴，1天1次，總共7天連續(xù)滴眼時(shí)，他氟前列素及其活性代謝產(chǎn)物他氟前列素段酸體的血藥濃度，除了0.0025％組中1例在第1天滴眼15分鐘,后檢出他氟前列素羧酸體0.144ng/mL以外，在所有測(cè)定時(shí)點(diǎn)均未超過(guò)含量測(cè)定限度(他氟前列素:0.2ng/mL、他氟前列素羧酸體:0.1ng/mL)。
(注)泰普羅斯?jié)舛葹?.0015％。
2.在動(dòng)物的眼組織內(nèi)分布(參考:猴)
將0.005％3H-他氟前列素滴眼液對(duì)猴單次滴眼時(shí)，放射能立刻在組織內(nèi)分布，滴眼后5~15分鐘在角膜和結(jié)膜，滴眼后2小時(shí)在房水、虹膜、睫狀體和晶狀體，分別顯示最高放射能強(qiáng)度，之后快速消失。
【泰普羅斯貯藏】
密封，遮光，2~8℃保存。
【泰普羅斯包裝】
塑料滴眼容器，0.3ml/支，30支/盒。
【泰普羅斯有效期】
36個(gè)月.
【泰普羅斯執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20180259
【泰普羅斯批準(zhǔn)文號(hào)】
藥品批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20191024
【泰普羅斯藥品上市許可持有人】
公司名稱(chēng):SantenPharmaceuticalCo.，Ltd.
【泰普羅斯生產(chǎn)企業(yè)】
SantenPharmaceuticalCo.,Ltd.ShigaPlant