曲特恪(鹽酸曲唑酮緩釋片)

【曲特恪適應癥】
用于伴有或不伴有焦慮癥狀的抑郁癥。
【曲特恪用法用量】
曲特恪僅供成人使用。
治療應在晚間開始用藥，并逐漸增加日劑量。曲特恪用藥周期應至少為一個月。
餐后用藥可降低不良反應（增加再吸收并降低血漿峰濃度）。
本刻痕片可分為三部分，以便根據患者的疾病嚴重程度、體重、年齡和一般情況逐步增加劑量。
成人：
每日晚間臨睡前一次性服用75-150mg。
每日最高劑量可增加至450mg，分兩次服用。
住院患者（即較嚴重的抑郁癥患者）每日劑量可以高達但不能超過600mg，分次服用。
老年患者：
對于年邁或體弱患者，推薦的起始劑量應減少至每日100mg，可分次服用或晚間單次服用。可根據耐受性和療效在監督下逐漸增加劑量。一般而言，這些患者的單次劑量不得超過100mg。每日劑量一般不得超過300mg。
兒童：
由于缺乏安全性數據，兒童和18歲以下青少年不得使用曲特恪。
肝損害患者：
曲唑酮經肝臟廣泛代謝，因此伴有肝毒性（參見注意事項）。肝損害患者服藥時需謹慎，尤其是嚴重肝損害患者。如有必要，建議定期監測肝功能。
腎損害患者：
一般不需要進行劑量調整，但是嚴重腎損害患者服藥時需謹慎（參見注意事項）。
【曲特恪注意事項】
1.兒童和18歲以下青少年
曲唑酮不得用于兒童和18歲以下青少年。在兒童和青少年的臨床研究中，抗抑郁藥治療組觀察到的自殺行為（自殺企圖和自殺計劃）和敵意（攻擊性、對立行為和憤怒）發生頻率高于安慰劑組。此外，沒有可用的有關兒童和青少年成長、成熟以及認知和行為發展的長期安全性數據。
2.自殺/自殺意念或臨床病情惡化
抑郁癥與自殺意念、自殘行為和自殺（自殺相關事件）風險的增加有關。這種風險持續至癥狀發生顯著緩解。由于在治療的前幾周或更長一段時間內可能不會出現顯著改善，因此應密切監護患者直到出現癥狀改善。根據常規臨床經驗，在恢復早期自殺的風險可能增加。
已知有自殺相關事件史或在治療開始前表現出明顯自殺意念的患者具有較高的自殺想法或自殺企圖風險，治療期間應接受嚴密監護。一項針對精神病患者使用抗抑郁藥物治療的安慰劑對照臨床研究的薈萃分析結果表明，在25歲以下患者中抗抑郁藥治療組的自殺行為風險要高于安慰劑治療組。
藥物治療時應對患者特別是高風險患者進行密切監護，尤其在治療早期和劑量調整后。應警告患者（和患者看護人）需要監測任何臨床病情惡化、自殺行為或意念以及行為異常變化，如果出現這些癥狀應立即就醫。
為了降低自殺企圖的潛在風險，尤其在治療開始時，應嚴格控制曲唑酮的用量。
3.對于下列患者，建議采用謹慎劑量并進行定期監測：
·癲癇患者，應避免突然增加或減少劑量
·肝或腎損害患者，尤其是嚴重肝或腎損害患者
·心臟病患者，比如心絞痛、傳導障礙或不同程度的房室傳導阻滯，近期發生的心肌梗死
·甲狀腺功能亢進癥
·排尿障礙，比如前列腺肥大，雖然預期不會出現問題，因為曲唑酮的抗膽堿能作用很小
·急性狹角青光眼，眼內壓升高，雖然預期不會發生重大變化，因為曲唑酮的抗膽堿能作用很小
4.如果患者出現黃疸，必須停止曲唑酮治療。
5.患有精神分裂癥或其他精神病的患者服用抗抑郁藥物可能會導致精神病癥狀惡化。妄想癥可能會加重。曲唑酮治療期間，抑郁狀態可從狂郁精神病轉化為躁狂狀態。這種情況下必須停止曲唑酮治療。
6.合并使用其他5-羥色胺能活性藥物（比如三環類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑）和神經阻滯劑曾出現藥物相互作用，表現為5-羥色胺綜合征/神經阻滯劑惡性綜合征。合并使用神經阻滯劑曾出現導致致死的神經阻滯劑惡性綜合征，這一綜合征為已知的可能藥物不良反應。
7.由于粒細胞缺乏癥臨床上可能表現為流感樣癥狀、咽喉痛和發熱，因此出現這些癥狀時建議進行血液學檢查。
8.接受曲唑酮治療的患者曾報道出現低血壓，包括直立性低血壓和暈厥。抗高血壓藥物與曲唑酮伴隨使用時可能需降低抗高血壓藥物的劑量。
9.老年患者通常對抗抑郁藥物更加敏感，尤其是對直立性低血壓和其他抗膽堿能作用更為敏感。
10.曲唑酮治療后，尤其是在長期治療后，建議逐漸減少劑量直至停藥，以盡可能減少停藥癥狀，如惡心、頭痛和不適。
11.無證據表明鹽酸曲唑酮具有成癮性。
12.與其他抗抑郁藥物一樣，曲唑酮用藥發生QT間期延長的情況十分罕見。建議謹慎同時處方曲唑酮和已知可延長QT間期的藥物。已知患有心血管病的患者包括QT間期延長相關疾病的患者應謹慎使用曲唑酮。
13.與CYP3A4抑制劑合用時，曲唑酮血藥濃度會增高，可能導致不良反應風險增高，必須合用時，需考慮減低曲唑酮的給藥劑量。
14.與其他具有α-抗腎上腺素活性的藥物一樣，使用曲唑酮發生陰莖異常勃起非常罕見。這種情況可海綿體內注射α-腎上腺素能藥物，比如腎上腺素或間羥胺。但是，也曾有報道曲唑酮誘導的陰莖異常勃起需要手術治療，或者導致永久性功能障礙。患者一旦出現該疑似不良反應應立即停藥。
15.曲唑酮對駕駛和操作機器的能力具有輕度或中度影響。應警告患者駕駛或操作機器的風險，直到患者確定不會受到嗜睡、鎮靜、頭暈、意識模糊狀態或視物模糊的影響。
16.雙相情感障礙患者的篩選
重性抑郁發作可能是雙相情感障礙的初期表現。人們普遍認為（雖未經對照試驗確定），單用抗抑郁藥治療這種發作可能會增加處于雙相情感障礙風險的患者突發性混合/躁狂發作的可能性。上文所述的任何癥狀是否代表了一種轉換尚未可知。不過，在使用抗憂郁藥治療之前，需要對具有抑郁癥狀的患者進行充分篩選，以確定他們是否處于雙相情感障礙風險中；這種篩選應包括一份詳細的精神病史，其中包括家族自殺史、雙相情感障礙和抑郁癥。應該指出的是，曲特恪并沒有被批準用于雙相抑郁癥。
17.目前對曲特恪與全身麻醉藥的藥物相互作用知之甚少。因此，在進行常規手術前如果臨床上允許，應盡量停用曲特恪。
18.曲特恪可以提高機體對酒精、巴比妥類藥物及其他中樞神經系統抑制劑的敏感度。
19.曲特恪建議餐后服用。個別患者的藥物總吸收量餐后服用比空腹時可能高出達20％。空腹服用會增加眩暈或輕微頭痛的風險。
20.應避免同時使用電休克療法。
21.因可能發生致命性心律失常，禁止曲唑酮與沙奎那韋/利托那韋合用。
【曲特恪禁忌】
對曲唑酮和曲特恪任何輔料成分過敏者禁用。
酒精中毒和安眠藥中毒者禁用。
急性心肌梗死患者禁用。
曲特恪中含有蔗糖，因此患有遺傳性果糖不耐受癥、葡萄糖-半乳糖吸收不良和蔗糖酶-異麥芽糖酶缺陷的患者禁用。
【曲特恪有效期】
36個月。
【曲特恪批準文號】
（1）75mg??國藥準字HJ20200051
（2）150mg?國藥準字HJ20200052
【曲特恪生產企業】
AZ.CHIM.RIUN.ANGELINIFRANCESCOACRAFS.P.A.（分包裝企業：兆科藥業(廣州)有限公司）