百濟新特藥房提供曲普瑞林控釋劑(（停用）達必佳)說明書，讓您了解曲普瑞林控釋劑(（停用）達必佳)副作用、曲普瑞林控釋劑(（停用）達必佳)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，曲普瑞林控釋劑(（停用）達必佳)說明書如下:

【（停用）達必佳藥品名稱】
通用名稱：注射用曲普瑞林
商品名稱：達必佳（Decapeptyl）
英文名稱：TriptorelinforInjection
漢語拼音：ZhusheyongQupuruilin

【（停用）達必佳成份】
主要成份：曲普瑞林
化學名稱： L-pyroglutamyl-L-histidyl-L-tryptophyl
-L-seryl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-leucyl
-L-arginyl-L-prolylglycinamide
化學結構式：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DTrp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
分子式： C64H82O13N18
分子量： 1311.5
輔料：多聚（DL-環二酯-復合-糖酐）

【（停用）達必佳性狀】
（停用）達必佳為白色或淺黃色粉末；在顯微鏡下觀察，應為球形小囊。
每只注射針劑含可注射量3.75mg曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），包被在一種可生物降解的多聚體中〔多聚（DL-環二酯-復合-糖酐）〕，為白至灰白色粉末。注射針劑的混懸液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、用于調節pH的氫氧化鈉和1ml注射用水，為無色透明液體。

【（停用）達必佳適應癥】
（停用）達必佳適用于一般需要把性激素血漿濃度降低至去勢水平的情況，比如：
男性：
激素依賴性前列腺癌。
女性：
子宮肌瘤，減小肌瘤體積，為減少手術出血和緩解疼痛；
以抑制卵巢激素水平為首選治療方法，并經腹腔鏡確診的子宮內膜異位癥。
兒童：
治療中樞性性早熟，適于九歲以下女孩和十歲以下男孩。

【（停用）達必佳規格】
3.75毫克/支。

【（停用）達必佳用法用量】
（停用）達必佳（已配制的藥物混懸液）每28天注射一次，既可通過皮下注射（如腹部、臀部或大腿的皮膚），也可深部肌肉注射。每次注射應選擇不同的部位。為確保治療成功，每四周給藥一次非常重要。
男性：
每四周注射一次（停用）達必佳3.75毫克，為持續抑制睪酮水平應保證每四周給藥一次。
女性：
治療子宮肌瘤和子宮內膜異位癥-每四周注射一次（停用）達必佳3.75毫克，在月經的頭5天內開始治療。
兒童：
給藥劑量應依據體重而定。治療開始時在當天、當天注射后第14和28天注射適當劑量的（停用）達必佳，此后每四周注射一次。若療效不佳，則每三周注射一次。體重小于20千克的兒童給半量（1.875毫克）；體重在20-30千克的兒童給2/3劑量（2.5毫克）；體重大于30千克的兒童給全劑量（3.75毫克）。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應停止治療。
對于特殊患者:
根據目前資料，腎功能損傷患者無需降低給藥劑量或延長給藥間隔。
如有需要，醫師可根據臨床經驗自行調整給藥計劃。
治療持續時間
前列腺癌
通常是長期治療。
子宮肌瘤和子宮內膜異位癥

治療持續時間取決于子宮內膜異位癥治療前的嚴重程度、臨床表現（功能和解剖學方面）的變化及子宮肌瘤體積的改變（治療期間用超聲測定）。通常治療的最佳效果在注射3-4針后出現。鑒于對骨密度的潛在影響，治療不應超過6個月。

中樞性性早熟
骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應停止治療。
通常是長期治療，沒有醫師的同意不要停止使用。

配制方法詳見[注意事項]。
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【（停用）達必佳不良反應】
總體:
藥理學的副作用是由于抑制了睪酮或雌激素水平的產生而致，多數患者出現潮紅。男性通常會出現陽痿和性欲降低；而女性則會出現出血或出血斑、盜汗、陰道干和/或性交困難、性欲降低及情緒改變。
男性患者在使用該控釋制劑進行治療的第一周內可能出現癥狀惡化和不適，如尿道梗阻、因轉移而致的骨骼疼痛、脊髓壓迫、肌肉疲勞和腿部淋巴水腫。
一些患者出現尿道梗阻伴有腎功能降低；神經壓迫伴有腿部無力和麻痹。

男性和女性：
通常報導的不良反應有：情緒低落、煩躁、惡心、肌痛、關節痛、疲乏和睡眠紊亂。此外，還有在注射部位有暫時的疼痛和過敏反應（如搔癢、皮疹和體溫升高）。偶爾出現一些活性升高（LDH、γGT、SGOT、SGPT）和過敏反應。

男性：
通常出現頭痛、發汗和男子女性型乳房；偶爾出現血栓栓塞障礙、睪丸萎縮、胡須生長緩慢及胸部、臂部和腿部脫毛；也偶爾發生高血壓、食欲降低、胃痛、口干、體重改變和誘發哮喘。

女性：
血清膽固醇偶爾稍有升高、頭痛、腹痛、骨痛、痛經、盆腔痛、卵巢肥大，卵巢過度刺激。罕見視覺障礙、背痛和麻痹。

兒童：
偶爾發生陰道出血和分泌、嘔吐、惡心和過敏反應。

經治療數月后，可出現小梁骨基質流失，但通常治療停止后逆轉。
如有疑問，請與醫師或藥師聯系。

【（停用）達必佳禁忌】
有以下情況時不能使用（停用）達必佳：
總體
已知對曲普瑞林、多聚(DL-環二酯-復合-糖酐)、右旋糖酐及藥物制劑中其它任何成份有過敏反應者。

男性
非激素依賴性前列腺癌；
脊髓壓迫或轉移至脊髓管，造成腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痹的前列腺癌患者只接受（停用）達必佳單一治療；
手術切除性腺后。

女性
臨床上表現的骨質疏松；
妊娠；
哺乳期。

兒童
漸進性腦瘤。

【（停用）達必佳注意事項】
在成人和兒童中有出現過敏反應的報道，包括局部反應和全身癥狀。其發病機制尚未清楚。在兒童中的報告比例偏高。

男性：
若不適增多，請盡快與醫師聯系。在一些病人中，最初短暫的血睪酮水平的升高可能導致疾病繼發癥狀的暫時加重，治療開始若出現與神經系統有關的不適，如腿部、膀胱或腸道痛覺異�；蚵楸�，脊髓壓迫或因尿道梗阻導致排尿困難。在治療開始的幾周內，必須對于這樣的病人進行密切監控。
在治療的開始階段，給予抗雄激素治療可避免由于血睪酮水平暫時升高所帶來的不良后果。
為控制治療效果，應定期監測前列腺特異性抗原（PSA）和睪酮水平。

女性：
在治療開始前，必須進行仔細檢查（如腹腔鏡）。對有生育能力的婦女應排除妊娠的可能。用（停用）達必佳治療期間，月經會停止。若病人在治療時還持續月經即為異常狀態（除第一個月），這些病人需檢查血漿雌激素水平，若小于50pg/ml，應同時檢查可能存在的任何器官功能紊亂。停止治療后，月經應在最后一次注射后7-12周恢復。
由于促性腺激素的最初釋放會誘導排卵，因此在治療期間應采用非激素的避孕方法，應在最后一次注射后四周內繼續采用非激素的避孕措施直到月經重新恢復為止或采用其它避孕方法。
治療子宮肌瘤時，應定期測量子宮和肌瘤的大小，比如用超聲的方法。在有些病例中，子宮的體積相對于肌瘤組織不成比例地迅速減小時，會引起出血和膿毒癥。
應用（停用）達必佳數月后會導致骨密度降低，因此治療不應超過6個月。停止治療后6-9個月內骨流失通�？赡孓D。因而建議應特別關注有骨質疏松危險的患者。

兒童：
女孩和男孩的生理年齡分別在9歲和10歲以下開始治療。
治療結束后青春期開始發育，有關將來生育的資料仍然有限。多數女孩的正常月經于治療結束后平均一年開始。
排除其他性早熟（假性性早熟和非激素依賴性性早熟）。

總體：
使用GnRH可能導致骨密度降低。
罕見情況下，GnRH可能使原先隱藏的促性腺激素細胞垂體腺瘤顯現。
情緒變化，可能出現抑郁癥狀。應密切觀察治療過程中產生抑郁情緒的患者。
應謹慎曲普瑞林與影響垂體促性腺激素分泌的藥物協同使用，同時監測患者的激素水平。
使用（停用）達必佳不影響駕駛和操作儀器。

（停用）達必佳混懸劑配制方法示范
成功的治療有賴于正確配制混懸液，必須遵循以下的示范進行配制。

1.配制準備
從冰箱冷藏室里取出（停用）達必佳的包裝
去掉裝有粉劑的預充式注射器的蓋子，將注射器豎起，防止粉劑灑出
打開裝有連接器的包裝但不取出連接器
將裝有粉劑的注射器擰緊到包裝內的連接器上再取出
將裝有溶媒的那個注射器擰緊到連接器的另一端并確保其連接緊密
2.配制待注射的混懸劑
雙手平持已連接好的兩個注射器，推動裝有溶媒的注射器，將溶媒全部注入到裝有粉劑的注射器中，然后又推回到裝溶媒的第一個注射器中，如此在兩個注射器內來回混合。注意從裝粉劑的注射器中推回來時，頭2－3次不要將活塞推到底
重復來回混合約10次，或直到混懸液呈均勻的乳狀物為止（圖3）。在配制混懸液的過程中可能會產生一些泡沫氣泡，在注射前注射器內的泡沫或氣泡必須已溶解或除去
3.注射
取下連接器和空的那個注射器
將注射用的針頭裝到已配制好混懸液的注射器上
立即皮下或深部肌肉注射

【（停用）達必佳孕婦和哺乳期婦女用藥】
在開始曲普瑞林治療前，應確定處于非妊娠狀態。對于哺乳期間使用（停用）達必佳治療沒有足夠的相關數據，因此使用曲普瑞林治療前應停止哺乳。

【（停用）達必佳兒童用藥】
詳見適應癥、用法用量、不良反應、禁忌和注意事項，有關兒童的詳細描述。

【（停用）達必佳老年用藥】
無須調整劑量。

【（停用）達必佳藥物相互作用】
在治療期間，禁止近期或同時使用含雌激素的藥物。

【（停用）達必佳藥物過量】
由于曲普瑞林過量而引起潛在不良反應的經驗不足�，F有的包裝和劑型不會導致過量。
若出現罕見的中毒癥狀，則對癥治療即可。

【（停用）達必佳藥理毒理】
藥理
（停用）達必佳的活性成份－曲普瑞林，是一種合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸殘基被取代，其激活效應更強且血漿半衰期也相應延長。
注射（停用）達必佳后，最初刺激垂體釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡激素）。當受到長時間刺激后垂體進入不應期，從而使促性腺激素釋放下降，導致性激素降低到去勢水平。這些作用是可以逆轉的。
注射一支（停用）達必佳后，其血漿濃度可維持在治療水平達30天之久。
曲普瑞林可抑制男性睪酮的釋放，阻止激素依賴性前列腺癌的生長；可抑制女性卵巢雌激素的釋放，治療雌激素依賴性疾病或需阻止激素水平上升的情況；也可抑制或延緩兒童性早熟的征兆。

毒理
單劑量給予兔子肌肉或皮下注射（停用）達必佳或（停用）達必佳懸浮液會在注射部位引起延遲的外源性身體反應。在8周內，肌肉注射后的這些反應幾乎全部逆轉，而皮下注射后的只稍有逆轉。靜脈注射（停用）達必佳的局部耐受性有限。
曲普瑞林對人的垂體異常的影響尚不清楚。大鼠而非小鼠長期給予曲普瑞林后發現了垂體瘤的增加。已知在嚙齒類動物中垂體瘤的出現與其它促黃體激素釋放激素（LHRH）有關，但此現象與人類無關。在重復劑量毒性和生殖毒性研究中的臨床前數據表明，不會對人體造成特殊傷害。曲普瑞林已顯示出了對胚胎/胎兒的毒性，并引起胚胎/胎兒發育遲緩，同樣會延遲大鼠的分娩。

【（停用）達必佳藥代動力學】
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射（停用）達必佳（控釋微囊）后的幾小時內，血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加，達到峰值。此后，曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值，44天后以雙指數形式降至測定限以下。皮下注射（停用）達必佳后，血漿中的曲普瑞林濃度逐漸上升，比肌肉注射后的濃度稍低。而后曲普瑞林濃度的下降需要較長時間，直至注射65天后降至測定限以下。

【（停用）達必佳貯藏】
將（停用）達必佳儲藏于2－8℃，避光。

【（停用）達必佳包裝】
玻璃注射器；1支/盒；3支/盒。

【（停用）達必佳有效期】
36個月。
配制后的藥物懸浮液應立即注射。

【（停用）達必佳進口藥品注冊證號】
H20140123

【（停用）達必佳公司及生產廠】
輝凌（德國）制藥有限公司
FerringGmbH
Wittland11
24109Kiel
Germany

【（停用）達必佳包裝廠】
輝凌國際制藥(瑞士)有限公司
FerringInternationalCenterSA
ChemindelaVergognausaz
CH-1162St-Prex
Switzerland

【（停用）達必佳國內聯系方式】
輝凌醫藥咨詢（上海）有限公司
上海市浦東新區源深路1088號10樓01-03室