導(dǎo)讀:葉洛抒主要成分為甲磺酸瑞波西汀,為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。用于治療成人抑郁癥。
葉洛抒(甲磺酸瑞波西汀)為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內(nèi)NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療
抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。毒理研究生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用,但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,并在乳汁中分泌。遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
葉洛抒是全球最主要的治療抑郁癥藥物之一,其療效顯著,安全性好,且用藥治療抑郁癥復(fù)發(fā)率低,幾乎無性功能障礙選擇性高。經(jīng)臨床實踐證明,本品作用明確,針對性強,能夠有效控制急性期癥狀;抗抑郁類型較寬,尤其對中、重度抑癥療效更佳。由于葉洛抒不參與大多數(shù)藥物的相互反應(yīng),所以可與其他藥物聯(lián)合用藥。
葉洛抒口服吸收迅速,2小時即可達到最高血漿濃度,若同時進食,會使達峰時間延遲2-3小時,但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小時左右,血漿蛋白結(jié)合率約為97%,絕對生物利用度為94%。對不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn),老年受試者對該藥有較大的個體差異,體內(nèi)含量增加,這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降,并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性
肝病時的肝損傷似乎對本品的動力學(xué)沒有影響。
百濟藥師溫馨提醒,服用葉洛抒的不良反應(yīng)有口干、便秘、多汗、
失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。下列情況應(yīng)禁用:妊娠、分娩、哺乳期婦女;對本品過敏或?qū)ζ涑煞诌^敏的;肝、腎功能不全患者;有驚厥史者,如
癲癇患者;
青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困難者;血壓過低(低血壓)患者;心臟病患者,如近期發(fā)生心血管意外事件的患者。