導讀:葉洛抒的藥品通用名為甲磺酸瑞波西汀膠囊,主要成分為甲磺酸瑞波西汀,為硬膠囊劑,內容物為白色粉末。適用于治療成人抑郁癥。
葉洛抒(甲磺酸瑞波西。檫x擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療
抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。毒理研究:生殖毒性:大鼠口服葉洛抒100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。葉洛抒大鼠和家兔給藥未產生致畸作用,但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,并在乳汁中分泌。遺傳毒性:葉洛抒Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
葉洛抒藥代動力學:口服吸收迅速,2小時即達到最高血漿濃度,若同時進食,會使達峰時間延遲2-3小時,但生物利用度不受影響。重復給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。葉洛抒口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分由尿液排出,半衰期13小時左右。對不同年齡組的研究發現,老年受試者對該藥有較大的個體差異,體內含量增加,這表明如果老年患者使用葉洛抒需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降,并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性
肝病時的肝損傷似乎對葉洛抒的動力學沒有影響。
葉洛抒藥物相互作用:葉洛抒主要經CYP3A4同工酶代謝,能減少CYP3A4活性的藥物,如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加葉洛抒的血藥濃度。葉洛抒與下列藥物有協同作用:單胺氧化酶抑制劑如嗎氯貝胺、苯乙肼;選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑:鋰;三環類抗抑郁劑:丙咪嗪、氯丙嗪;抗心律失常藥:普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌酰胺;抗生素:紅霉素;唑類抗真菌劑:氟康唑、酮康唑;免疫抑制劑:環胞菌素;降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
百濟藥師溫馨提醒,葉洛抒不良反應為口干、便秘、多汗、
失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。下列情況應禁用:妊娠、分娩、哺乳期婦女;對葉洛抒過敏或對其成分過敏的;肝、腎功能不全患者;有驚厥史者,如
癲癇患者;
青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困難者;血壓過低(低血壓)患者;心臟病患者,如近期發生心血管意外事件的患者。