氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過(guò)血腦屏障,故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強(qiáng)。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù),改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、
肌肉萎縮及重癥肌無(wú)力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)根炎等。
氫溴酸加蘭他敏屬于第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物,其藥物成份與歐洲山區(qū)水仙花鱗莖提取的生物堿相同,是從石蒜屬植物中分離出的一種生物堿。屬于植物提取物,不是激素。該植物藥在一些國(guó)家、地區(qū)已經(jīng)有過(guò)30多年的臨床應(yīng)用,用于治療逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯、重癥肌無(wú)力和幼兒腦型麻痹癥等。氫溴酸加蘭他敏于2000年7月被歐盟批準(zhǔn)后在英國(guó)、愛(ài)爾蘭首次上市,2001年獲美國(guó)FDA許可用于治療阿爾茨海默癥,現(xiàn)已在25個(gè)國(guó)家上市。
氫溴酸加蘭他敏可透過(guò)血腦屏障,對(duì)抗非去極化肌松藥。對(duì)運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)。并有一定的中樞擬膽堿作用。
以下是關(guān)于使用氫溴酸加蘭他敏的一些注意事項(xiàng)
1、有消化潰瘍病史、或同時(shí)使用非甾體抗炎藥的病人慎用。
2、中度肝臟損害的病人慎用氫溴酸加蘭他敏,必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。
3、中度腎臟損害的病人慎用氫溴酸加蘭他敏,必要時(shí)應(yīng)減量使用。
4、氫溴酸加蘭他敏可能引起頭暈、嗜睡,會(huì)影響駕駛及操作機(jī)械的能力,特別是在服藥的第一個(gè)星期內(nèi),因此建議服藥期間,避免駕駛和機(jī)械操作。
加蘭他敏是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外,加蘭他敏還可通過(guò)與煙堿型受體變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合而提高乙酰膽堿的內(nèi)在作用。通過(guò)以上作用機(jī)制增強(qiáng)了膽堿能系統(tǒng)的活性,改善患者的認(rèn)知功能、肌肉收縮功能等。