導讀:安理申通用名稱鹽酸多奈哌齊片,為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
鹽酸
多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍,后者主要存在于中樞神經系統以外。
鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關,這個量表是一個檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發神經病理過程的潛力進行過研究。
臨床前安全資料:廣泛的動物試驗表明,該藥除了有膽堿能神經興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中,未發現鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對細胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗病人穩態濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內微核模型中,鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中,沒有證據表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時,對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
百濟藥師溫馨提醒,最常見的不良反應為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和
失眠。其它常見的不良反應為頭痛、疼痛、意外傷害、普通
感冒、腹部器官機能紊亂和頭暈。暈厥、心動過緩和少見的竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯和
癲癇也有報道。如果出現不能解釋的肝功能退化,應當考慮停用本品。有包括幻覺、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報告。
解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關于厭食,胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報告。可見血肌酸激酶濃度的輕微增高。對駕駛及操作機器能力的影響:阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外,多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時。對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續駕駛或操作復雜機器的能力應當由治療醫師作出常規的評估。