安理申治療老年癡呆的療效評估

   導(dǎo)讀：安理申通用名稱為鹽酸多奈哌齊片，為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

　　安理申（鹽酸多奈哌齊）和（或）其任一代謝產(chǎn)物都不抑制茶堿、華法令、西米替丁或地高辛在人體內(nèi)的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗顯示，細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)的同功酶3A4和很小限度參與的同功酶2D6與多奈哌齊的代謝有關(guān)。活體外的藥物間相互作用研究顯示，酮康唑和奎寧丁，分別是CYP3A4和2D6的抑制劑，抑制多奈哌齊的代謝。因此，這些藥物和其它CYP3A4的抑制劑，如伊曲康唑和紅霉素，以及CYP2D6的抑制劑，如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。

　　在對健康志愿者進(jìn)行的研究中，酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導(dǎo)劑，如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導(dǎo)作用的程度還不知道，類似藥物的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)當(dāng)非常謹(jǐn)慎。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能，也有與共同治療的藥物，如琥珀酰膽堿、其它神經(jīng)-肌肉阻滯劑、膽堿能激動劑或β-受體阻滯劑（其影響心肌的傳導(dǎo)）等有協(xié)同作用的可能。

　　安理申（鹽酸多奈哌齊）除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中，未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對細(xì)胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中，鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中，沒有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響，在大鼠和家兔中無致畸性，但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時，對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

　　百濟藥師溫馨提醒，對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過敏的病人禁用。妊娠婦女禁用。阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時。對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評估。

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