導讀:嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,主要用于預防急性器官排斥反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應。應該與環胞霉素和皮質類固醇同時應用。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯膠囊對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積,提示嗎替麥考酚酯不應與能干擾腸肝循環類藥物同時服用,因這些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯的藥效。嗎替麥考酚酯與制酸藥物同服,可使嗎替麥考酚酯的吸收減少。嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋可競爭性地通過腎小管排出,兩者同用特別是當腎功能損害時兩者血藥濃度可進一步增高。但未見嗎替麥考酚酯與靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動力學的交叉作用。動物試驗表明經腎小管排出的藥物(如丙磺舒)可與MPAG競爭,從而使血漿MPAG或這類藥物的濃度升高。
嗎替麥考酚酯膠囊應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克),日服驍悉2克/天比口服3克/天更安全。治療難治性排斥的劑量:在臨床實驗中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。特殊劑量:如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3X103/微升),應停止或減量。嚴重腎功能損害:對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米),應避免超過1克一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整。
嗎替麥考酚酯膠囊同以下藥品合并給藥以預防腎移植的排異發生:抗胸膜細胞球蛋白,OKT3,環孢霉素,皮質類固醇;本品和環孢霉素,皮質類固醇,抗胸膜細胞球蛋白或OKT3合用來治療難治性腎排異發生。所以嗎替麥考酚酯膠囊向慎用于有活動性嚴重消化系統疾病的病人。接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥方式,服用嗎替麥考酚酯片作為聯合應用免疫抑制藥物時,有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發生的危險。
百濟藥師溫馨提醒:動物實驗中發現本藥有致胎兒畸形的可能。應在妊娠試驗陰性后,才開始服用嗎替麥考酚酯膠囊。服用嗎替麥考酚酯膠囊期間,應采取有效避孕措施。MMF 能對哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴重副作用。對MMF或MPA發生過敏反應的病人不能使用。