驍悉對移植物功能可起到保護作用

　　2009年5月30日至6月3日，由美國移植外科醫師學會（ATST）和美國移植學會（AST）聯合主辦的第9次美國移植會議（ATC）在波士頓舉行。在5月30日的研討會中，國際移植醫學負責人加爾曼（Gahlemann）教授就嗎替麥考酚酯（MMF，驍悉）在移植患者中應用的食物效應、藥代動力學和臨床研究等方面與麥考酚鈉腸溶片（EC-MPS）的比較進行了闡述，現將詳細內容介紹如下。

　　驍悉是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，在體內經脫酯后轉化成為其主要的活性成分MPA。MPA是一種次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，通過抑制鳥嘌呤核苷酸的從頭合成途徑而影響T和B細胞增殖，從而發揮其免疫抑制作用。由于可有效地延長移植物存活率和受者的生存率，MMF已被廣泛應用于腎臟、心臟、肝臟和胰腺移植；除適用于成人患者外，還可用于腎移植的兒童受者。

　　EC-MPS是MPA的鈉鹽，其只在小腸中吸收，目前僅被批準用于成人腎移植受者。

　　1MMF穩定的藥代動力學特性為受者及其移植物的長期存活提供保護

　　驍悉的吸收不受胃排空的影響
　　研究表明，驍悉的吸收不依賴于胃排空（如進食狀態和飲食內容等），而EC-MPS則相反（表）。
此外，食物對驍悉的MPA濃度時間曲線下面積（AUC）無影響，但可使MPA的血藥濃度峰值（Cmax）降低40%，因此推薦空腹服用；但對于穩定期的腎移植受者，如有需要驍悉亦可與食物同時服用，即服用驍悉可以在進食和空腹之間變換。
　　但服用EC-MPS者則必須保持空腹或飯后服藥的恒定性，不能相互變換，否則有導致MPA生物利用度增高的風險。
　　與驍悉比較，MPS的C0較高且不穩定，Cmax延遲多變
　　布德（Budde）等人在穩定期腎移植受者中進行的一項研究顯示，維持使用驍悉受者的Cmax較轉換為EC-MPS受者的Cmax高且穩定；而EC-MPS吸收時間的顯著延遲導致了其肝腸循環的延遲，從而使其平均給藥前（predose）MPA血漿濃度（C0）顯著高于驍悉，且穩定性亦差。

　　驍悉在受者間藥代動力學的變異度較小
　　卡塔內奧（Cattaneo）等研究發現，在移植術后6個月時，接受EC-MPS治療受者的藥代動力學曲線的個體差異較大且多變，而接受驍悉治療受者的MPA動力學改變具有相似的規律；與驍悉組受者相比，EC-MPS組受者MPA的血藥濃度達峰時間（Tmax）波動于0～480分鐘，且經劑量調整后的MPA谷濃度亦較高；當EC-MPS組患者轉為MMF治療后，患者的MPA動力學改變均獲得改善。

　　由此可見，與EC-MPS相比，驍悉具有更加穩定的藥代動力學特性，受者個體間藥代動力學改變的差異較小。同時，驍悉較為靈活（空腹或與食物同時服用）的服藥方式，可以提高其療效和安全性以及受者的依從性。在驍悉上市后的10余年里，經過全球150萬受者的臨床應用及2萬多篇文獻研究證實，驍悉可以最大程度地保護移植后受者及其移植物的長期存活，降低移植后各種潛在風險。

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