普樂可復高度抑制免疫活性抗排斥

   導讀：免疫系統具有很強的排他性，正是由于這種性質，器官移植的時候很容易導致排斥反應的發生，普樂可復是一種高度免疫抑制劑，可有效的抑制免疫系統的活性起到預防和治療排斥反應的作用。

    普樂可復的主要成分有他克莫司，是一種較為強效的免疫抑制劑，當然，使用此藥時要注意用量，以防出現不良反應。一般來講，需要將他克莫司的血濃度維持在20mg/ml以下，此時多數患者的病情能夠得到有效的控制。

    普樂可復的藥理作用主要是：在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。

    普樂可復抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。普樂可復抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，普樂可復的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，普樂可復顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

    普樂可復的使用需在具備適當裝置的實驗室和輔助性治療條件的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法。負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。病患應受到嚴密的監測，特別是在手術后一個月中。

    百濟藥師溫馨提醒：由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。

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