在分子水平,普樂可復的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
普樂可復的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環孢素的數十倍到數百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發生排異反應的抑制作用也比環孢素好。以往以環孢素為基礎的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊,增加劑量雖然有進一步效果,但是帶來嚴重的不良反應,本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。服用普樂可復的患者,細菌和病毒感染率也較環孢素治療者低,尤其是本品有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1|3~1|2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環孢素者則要4周),同時不良反應也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優點。
普樂可復的不良反應:由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。
百濟藥師溫馨提醒:除上述不良反應外,用藥前還必須知道的是經稀釋混合后的溶液必須在24小時內用完。膠囊應在使用前剝離包囊、外包裝。當鋁箔包裝打開后,包囊片包裝內的膠囊必須在12個月內使用。濃縮輸注液的內含物與聚氯乙烯不相容,用來給予普樂可復的管線、針頭以及任何其他設備不可含聚氯乙烯。應該避免使用普樂可復濃縮輸注液5mg|mL的稀釋液和其他藥物混合輸注。尤其應避免與在溶液中會呈現明顯堿性反應的藥物(例如無環鳥苷,阿昔洛維)混合輸注,因為他克莫司在這種條件下會被破壞。