霉酚酸酯(簡(jiǎn)稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物。MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。
作為一種新型的免疫抑制藥物,驍悉無明顯腎毒性,并且目前已進(jìn)行研究以確定應(yīng)用驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)是否能有效替代環(huán)孢霉素,其研究結(jié)果提示此療法能改善受損腎的腎功能。和其它免疫抑制劑相比,驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)具有無明顯腎毒性的優(yōu)點(diǎn),由此得以改善腎功能,同時(shí)使移植器官排斥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)最小化。
驍悉口服后由胃迅速大量吸收,空腹血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.8小時(shí)(1.5~2.0小時(shí))。麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)口服后由腸道延遲吸收,空腹Tmax為2.0 小時(shí)(1.5~8.0小時(shí))。而霉酚酸與大腸的直接接觸是通過霉酚酸的肝腸循環(huán),麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)通過劑型改變吸收部位并未能降低消化道不良反應(yīng),反致藥代動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定。(參考說明書)
驍悉用法用量如下:預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1 g,1日2次。口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。治療難治性排斥反應(yīng) 在臨床試驗(yàn)中,治療難治性排斥的推薦劑量為1.5 g/次,2次/日。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值小于1.3 x 103/mL),應(yīng)停藥或減量。對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率小于25 mL/分/1.73 m2),應(yīng)避免超過1 g/次,每日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要作劑量調(diào)整。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)驍悉(嗎替麥考酚酯片)有致胎兒畸形的可能。盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究,只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后,才開始服用本藥。服用本藥期間,應(yīng)采取有效避孕措施。