普樂可復的用藥須知

　　普樂可復的適應癥：預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

　　普樂可復的作用機制：在分子水平，本品的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。

　　普樂可復的分布和消除：本品廣泛分布于體內，和紅細胞及血漿蛋白高度結合。本品靜脈輸注結束時即達到血漿峰濃度。輸注結束后濃度迅速下降，說明該藥迅速分布血漿外室。當分布達到平衡后，本品濃度緩慢下降。移植患者靜脈輸注本品后的藥代動力學可描述為二室模型。腎移植患者單次口服本品后AUC和cmax隨口服劑量的增加而成比例增加。肝移植患者平均谷值濃度在移植后6個月維持相對穩定。根據移植患者的血漿學數據，本品表觀分布   容積平均為1342L，提示該藥在體內分布廣泛。肝移植患者，根據全血濃度，平均表觀分布容積為64.4L（標化為體重時為0.85L/kg體重），根據血漿濃度，平均表觀分布容積為1094.5L（標化為體重時為16.1L/kg體重）。

　　普樂可復的不良反應：由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。

　　除上述不良反應外，用藥前還必須知道的是：經稀釋混合后的溶液必須在24小時內用完。膠囊應在使用前剝離包囊、外包裝。當鋁箔包裝打開后，包囊片包裝內的膠囊必須在12個月內使用。濃縮輸注液的內含物與聚氯乙烯不相容，用來給予普樂可復的管線、針頭以及任何其他設備不可含聚氯乙烯。應該避免使用普樂可復濃縮輸注液5mg/mL的稀釋液和其他藥物混合輸注。尤其應避免與在溶液中會呈現明顯堿性反應的藥物(例如無環鳥苷，阿昔洛維)混合輸注，因為他克莫司在這種條件下會被破壞。

　　百濟藥師溫馨提醒：普樂可復的使用需在具備適當裝置的實驗室和輔助性治療條件的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法。負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。病患應受到嚴密的監測，特別是在手術后一個月中。