導讀:他克莫司膠囊主要是用于治療腎臟移植術后的排斥的癥狀。他克莫司膠囊可預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應,用于治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他克莫司膠囊是一強效的免疫抑制劑,預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
服用他克莫司膠囊的注意事項:
1、他克莫司膠囊用量應根據臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調整,其全血藥物濃度于20ng|ml均能取得較好效果,由于其半衰期長,調整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度變化。
2、他克莫司膠囊注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004~0.1mg|ml后才能使用,24h總的靜脈用量為20~250ml。用藥一般不超過7d。
3、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報道,尤其在血藥濃度過高的患兒中常見,對于高危患者建議用超聲心電圖監測,否則應考慮減量或停藥。
4、避免與環孢素合用,否則會延長后者半衰期,從環孢素切換到他克莫司膠囊治療時,必須監測環孢素的血藥濃度。
5、他克莫司膠囊注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油,可能引起過敏反應,應注意,注射時不能使用PVC塑料管道及注射器。
百濟藥師溫馨提醒:以上就是對他克莫司膠囊的詳細介紹。由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應發生率較低。