雷帕霉素

 

英文名稱：Rapamycin(RAPA,RPM,Sirolimus)

 

性狀：

    本品多為鏈霉菌streptomyces hygroscopicus培養液中提取的三烯大環內酯抗生素，結構與FK506相似。本品是T細胞抑制劑，具有優于環孢菌素、FK506的免疫抑制活性。它能抑制生長因子或細胞因子引起的細胞增殖。動物實驗表明它對急、慢性排斥反應、加速移植排斥反應、移植物抗宿營主病等均有其獨到的療效。此外也可用于多種實驗性自身免疫病的治療。本品是疏水分子，易入細胞，可與細胞內FKBP（FK 506 binding protein）結合成復合物，但該復合物不能與神經鈣蛋白（calcineurin）結合，故不能抑制后者的活性，因此這不是本品產生免疫抑制作用的機理。

 

    本品治療指數較高，對大鼠腎功能產生影響的劑量是抗移植物排斥反應劑量的25倍，不引起血清肌酸酐水平的升高。不良反應可有脈管炎、過度免疫抑制所致的肺部感染、厭食、嘔吐和腹瀉等。監測兔心移植后給本品的血藥濃度發現，10-60μg/L為本品發揮最大免疫抑制效果和產出最小副作用的濃度。