【藥理及應用】
為烷化劑類(參見第19章)的口服免疫抑制劑。對淋巴組織有較高的選擇性抑制作用。動物實驗表明,低于中毒劑量時即能迅速、明顯地使淋巴樣組織萎縮,抑制抗體的合成。其免疫抑制誘導時間明顯地較環磷酰胺為長,但嚴重的骨髓抑制以較少發生。
對切特綜合征(生殖器潰瘍、口瘡及眼色素層炎綜合征)、
紅斑狼瘡、韋格肉芽腫病有較好療效。用于治療
類風濕性
關節炎并發的脈管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性貧血有良好效果。用于依賴皮質激素的腎病綜合征患者可得到完全的緩解,與氫化潑尼松并用于頻發的腎病綜合征可顯著降低其復發率。對硬皮病可迅速阻止其發展,使皮膚潰瘍痊愈,肺功能改善。
【用法】
口服:每日3~6mg,早飯前1小時或晚飯后兩小時服用,連服數周,待療效或骨髓抑制出現后減量,總量一般為300~500mg。
【注意】
(1)有骨髓抑制作用,主要為淋巴細胞減少,對粒細胞和血小板的抑制較輕。
(2)可見惡心、嘔吐等胃腸道反應,偶見有黃疸和肝功能異常。
(3)可見有精子減少,累積劑量達400mg時曾見精子活力缺乏。
【制劑】
片劑:每片1mg;2mg。紙型片:每格2mg。