機體對內外的各種致病因子有著非常完善的防御機制,其中對外來物如細菌、病毒、異物等異己成分的重要作用,就是攻擊、破壞、清除,正常情況下,這對機體的一種保護機制。然而
器官移植后,供體作為一種異物被機體識別,并將動員機體的免疫系統發起針對移植物的攻擊、破壞和清除,這就是排斥反應, 這時的排斥反應對機體而言就成了破壞性的。一旦發生排斥反應,供體將會受到損傷,嚴重時會危及生命安全。所以選擇有效的免疫抑制劑,降低排斥反應是確保患者健康的有效手段,
他克莫司膠囊符合患者的這一要求。
在人類的器官移植中,術后機體對外來器官的排斥作用幾乎是不可避免的,為使新器官在新的環境下生存,將排斥反應降低到最低,臨床上需要用免疫抑制劑來幫助新器官適應新的環境。免疫抑制劑的主要作用是使機體對外來物的排斥作用降低到較低的水平,以使二者和平共處,讓新器官能夠為患者所用,使患者重新恢復健康。百濟藥師推薦器官移植患者使用他克莫司膠囊。
他克莫司膠囊是一強效的免疫抑制劑,預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應 ;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他克莫司膠囊的作用機制
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
他克莫司膠囊的不良反應:
1、有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應發生率較低。
2、多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。
3、妊娠、對他克莫司膠囊或其他大環內酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者。
百濟藥師溫馨提醒,懷孕 對他克莫司或其它大環類藥物已知過敏者 對膠囊的其它成分已知過敏者 對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類似結構化合物已知過敏者禁用本品。