安康信的藥理作用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2011/12/29 9:08:00

安康信，其中文名稱是依托考昔片主要成份為依托考昔。主要適用于治療急性痛風性關(guān)節(jié)炎，用于口服，可與食物同服或單獨服用。

　　安康信的藥理作用
　　依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上，本品是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

　　根據(jù)臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內(nèi)本品對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對COX-1無抑制作用。

　　
　　臨床試驗中受試者分別給予本品每日120mg(每日一次)，萘普生500mg(每日2次)或安慰劑，監(jiān)測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

　　在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天)，與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

　　安康信的用法用量

　　安康信密閉，30℃(86℉)以下貯存。原包裝保存用于口服，可與食物同服或單獨服用。
急性痛風性關(guān)節(jié)炎--推薦劑量為120毫克，每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。
使用劑量大于推薦劑量時，尚未證實有更好的療效或目前尚未研究。因此，上述劑量是最大推薦劑量。
因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能減短用藥時間和使用每日最低有效劑量。

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