柳氮磺胺吡啶為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。

　　柳氮磺胺吡啶口服后部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸－肝循環)。未被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現于母乳中，孕婦一定要謹慎使用。

　　柳氮磺胺吡啶最需注意的是對造血系統的抑制作用，可發生血小板減少癥(嚴重者引起出血傾向)和白細胞減少癥(嚴重者可發生感染)。不良反應可見（1）藥物過敏，可引起發熱和皮疹，嚴重者引起皮膚壞死(Lyell綜合征)。(2)咽痛、吞咽困難(Steven—Johnson綜合征)。(4)磺胺吡啶吸收后可引起排尿困難、結晶尿和血尿。

　　在使用柳氮磺胺吡啶的過程中，要注意以下事項：
　　1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。
　　2.應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。
　　3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對本品亦會過敏。

　　百濟藥師溫馨提醒，柳氮磺胺吡啶為直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒,癥狀明顯改善后,改用維持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚間給藥時間最好在睡前。