柳氮磺吡啶栓是一種抗炎藥,主要含柳氮磺吡啶,其化學名為5-〔對(2-吡啶磺脘酰基)苯偶氮〕水楊酸,用于潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等, 也可用于類風濕性關節炎,如強直性脊柱炎等。
強直性脊柱炎又名別赫捷列夫氏(VonBechterev)病或馬施二氏(Maritstrumpell)病。由于該病一般先侵犯骶髂關節,并重點累及脊柱,最終導致脊柱骨性強直,故目前國內外多稱之為強直性脊柱炎(AmkglosingSpondytitis)。
強直性脊柱炎在不同人種、不同地區、發病率也不盡相同,平均患病率約占人口的0.1%。本病多發于16~25歲人群,男女性別比率約為10:1。
雖然部分患者在初診時可能以膝關節、髖關節、踝關節疼痛就診,并不主訴腰背痛,但X線檢查顯示骶髖關節已屈現骨質改變。因此,我們說,本病一般先侵犯骶髂關節,以后沿脊柱呈上行性發展,逐漸累及腰椎、胸椎甚至頸椎。受累脊柱段出現疼痛、僵硬感及進行脊柱活動受限,如病情得不到控制,則椎間盤,關節突間關節和椎間韌帶均會發生骨化,使脊柱形成骨性強直,甚至不同程度的固定性駝背畸形。本病對人類健康的危害極大。
柳氮磺吡啶(sulfasalzine,SSZ) SSZ是5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)的偶氮復合物,80年代開始用于治療強直性脊柱炎和類風濕性關節炎,劑量由0.25g每日3次開始,每周增加0.25g,至1.0g每日3次維持。藥效隨服藥時間的處長而增加,服藥有效率會增長。病人癥狀改善、實驗室指標及放射線征象進步或穩定。副作用主要為消化道癥狀、皮疹、血象及肝功改變等,但均少見。用藥期間宜定期檢查血象。
柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物,在三個方面發揮抗風濕作用。
① 抗炎作用:通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒細胞的趨化性和溶蛋白酶 柳氮磺吡啶活性以及IgE介導的肥大細胞脫顆粒作用,產生抗炎效果。
②免疫調節:有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風濕因子的合成及絲裂原誘導的淋巴細胞增殖和抑制自然殺傷(NK)細胞的活性。
③ 抗葉酸代謝:可抑制葉酸鹽在空腸內的水解及轉運,還可競爭性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉羥甲基酶的活性。使DNA合成障礙影響細胞的正常增殖周期,從而發揮免疫抑制和抗炎作用。用于治療類風濕性關節炎療效與青霉胺和金制劑接近。也可用于治療瑞特綜合征、反應性關節炎、強直性脊柱炎和幼年類風濕性關節炎。
百濟藥師溫馨提醒:柳氮磺胺吡啶容易導致核黃疸,2歲以下小兒禁用。肝、腎病患者慎用。本品可以通過胎盤。在乳汁中也可以測出本品。一般情況下對后代無明顯不良影響,但也有較嚴重的畸形兒的報告。對于慢乙酰化代謝的病人,消化系統不良反應的發生率較高。可改服低劑量,予以防止。對于缺乏葡萄糖-6-磷酸氫酶的患者,血細胞溶解的傾向比較嚴重。