雙環(huán)醇片用于治療慢性乙肝、丙肝

   導(dǎo)讀：雙環(huán)醇片商品名百賽諾，適用于治療慢性乙型和慢性丙型肝炎。治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高；保護肝細胞，抑制乙肝病毒復(fù)制。

　　雙環(huán)醇具有顯著保肝作用和一定抗肝炎病毒效果，表現(xiàn)為對四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷以及小鼠免疫性肝炎等4種動物模型均有顯著的降低血清轉(zhuǎn)氨酶水平的作用，肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。此外，對大鼠慢性四氯化碳肝損傷模型，雙環(huán)醇除有降低血清轉(zhuǎn)氨酶作用外，兼有改善血清白蛋白/球蛋白比值及肝臟脯氨酸含量的效果，即有減輕肝纖維化的作用。用人肝癌細胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的2.2.15細胞株進行試驗，雙環(huán)醇具有抑制HBeAg、HBV-DNA及HBsAg分泌的效果，雙環(huán)醇在大鼠和犬長期慢性毒性試驗中未發(fā)現(xiàn)有毒性，亦無致畸胎和致突變的毒性。遺傳毒性：雙環(huán)醇Ames試驗、CIIL染色體畸變試驗、小鼠微核試驗，結(jié)果均為陰性。

　　健康志愿者口服雙環(huán)醇片劑（25mg/次）的藥代動力學(xué)特征符合一房室模型及一級動力學(xué)消除規(guī)律。吸收半衰期為0.84小時，消除半衰期為6.26小時，藥峰時間為1.8小時，藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度（Cmax）和濃度—時間曲線下面積（AUC）與劑量成正比，而其它藥代動力學(xué)參數(shù)如吸收半衰期t（T1/2Ka）、消除半衰期（T1/2Ke）、分布容積（Vd/F）、清除率（CL/F）及達峰時間（Tpeak）均不隨劑量明顯改變，符合線性動力學(xué)特征。多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異，提示常用劑量多次重復(fù)給藥體內(nèi)藥量無過量蓄積現(xiàn)象。餐后口服雙環(huán)醇可使峰濃度（Cmax）升高，對其它動力學(xué)參數(shù)無影響。該藥在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為4& quo;-羥基和4-羥基雙環(huán)醇。

　　百濟藥師溫馨提醒，患者對雙環(huán)醇有很好的耐受性，極個別患者有皮疹發(fā)生。皮疹明顯者可停藥觀察，必要時可服用抗過敏藥。本品臨床研究中，個別患者出現(xiàn)頭暈。用藥期間應(yīng)密切觀察病人臨床癥狀，體征和肝功能變化，療程結(jié)束后也應(yīng)加強隨訪；有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高，低白蛋白血癥，肝硬化腹水，食管靜脈曲張出血，肝性腦病及肝腎綜合征慎用或遵醫(yī)囑。對雙環(huán)醇過敏者禁用。

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