導讀:雙環醇片,用來治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。雙環醇可清除實驗動物細胞內的自由基,保護肝細胞膜和線粒體,減輕肝臟的炎性損傷,防止肝纖維化;可增強肝臟蛋白質的合成作用,促進肝細胞再生。
雙環醇片為聯苯雙酯類似物,將聯苯雙酯的酯基優化為羥甲基而成,使其通透作用和生物利用度都比聯苯雙酯好,故保肝降酶作用強于聯苯雙酯且反跳率低,對不同的原因引起的肝損傷均有保護細胞膜和改善肝功能的作用。雙環醇片其可明顯減輕肝細胞脂肪變及壞死,減輕肝細胞間質炎癥反應,維護肝細胞的正常形態。有關研究顯示,雙環醇片對改善慢性乙肝患者的臨床癥狀,降低丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶有明顯效果,具有明顯的肝細胞保護作用。
研究顯示:雙環醇可清除實驗動物細胞內的自由基,保護肝細胞膜和線粒體,減輕肝臟的炎性損傷,防止
肝纖維化;可增強肝臟蛋白質的合成作用,促進肝細胞再生。此外,可誘導HepG2細胞凋亡,抑制HepG2.2.15細胞株分泌HBsAg、HBeAg和復制HBV DNA。Ⅰ~ Ⅳ期臨床試驗表明:雙環醇片安全性好,可明顯改善
慢性乙型肝炎和慢性
丙型肝炎病人的臨床癥狀,有效地降低血清氨基轉移酶且作用穩定、持續,同時對血清病毒學標志的轉換也初步提示有一定的作用。
雙環醇片藥理作用機制,雙環醇片(
百賽諾)不是轉氨酶活性抑制劑。雙環醇片(百賽諾))可以清除自由基,具有抗氧化作用,從而維持肝細胞膜的穩定性有利于阻斷肝細胞死亡的病理生化過程。雙環醇片(百賽諾)對肝細胞線粒體損傷有保護作用,可抗肝細胞損傷。雙環醇片(百賽諾)有誘導感染病毒的肝細胞以及人
肝癌細胞株凋亡的作用。細胞凋亡后,肝炎病毒亦隨之被消滅。推斷認為,百賽諾(雙環醇片)可能通過調節機體某種信號機制,或調動機體特異性免疫功能發揮作用,誘導感染肝炎病毒的肝細胞出現凋亡,以達到抑制病毒復制的效果,而對肝細胞凋亡則起到保護作用。
百濟藥師溫馨提醒,應用雙環醇片治療期間,臨床醫生應重視觀察病人臨床癥狀、體征和病情的演變,加強治療過程中的定期檢查和治療結束后的隨訪。毒理研究顯示雙環醇無遺傳毒性和生殖毒性,但目前尚無孕婦和哺乳期婦女臨床應用雙環醇片的研究資料,建議謹慎使用。對部分慢性病毒性肝炎病人在雙環醇片治療過程中出現的ALT升高或先復常后升高的原因分析,可能與以下因素有關:①病人依從性不足、不規范服藥、不適當地停藥或應用其它導致肝功能損害的藥物;②肝炎病毒高度復制、合并其它類型肝炎病毒或病原體感染;③過度疲勞、飲酒等;④體內免疫系統被激活,處于肝炎病毒清除期。在明確ALT升高的原因后,應根據病人的不同情況做相應處理,如ALT和血清總膽紅素輕度升高并且病人精神、食欲較佳,可在密切觀察病情變化的同時繼續服用雙環醇片;有肝功能失代償如膽紅素明顯升高,低
白蛋白血癥,
肝硬化腹水,食道靜脈曲張出血,肝性腦病及嚴重心、腦、腎器質性病變及骨髓抑制的患者,謹遵醫囑。