雙環(huán)醇片具有良好的降酶作用

   導(dǎo)讀：雙環(huán)醇片，用來(lái)治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。雙環(huán)醇可清除實(shí)驗(yàn)動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)的自由基，保護(hù)肝細(xì)胞膜和線粒體，減輕肝臟的炎性損傷，防止肝纖維化；可增強(qiáng)肝臟蛋白質(zhì)的合成作用，促進(jìn)肝細(xì)胞再生。

　　雙環(huán)醇片為聯(lián)苯雙酯類似物，將聯(lián)苯雙酯的酯基優(yōu)化為羥甲基而成，使其通透作用和生物利用度都比聯(lián)苯雙酯好，故保肝降酶作用強(qiáng)于聯(lián)苯雙酯且反跳率低，對(duì)不同的原因引起的肝損傷均有保護(hù)細(xì)胞膜和改善肝功能的作用。雙環(huán)醇片其可明顯減輕肝細(xì)胞脂肪變及壞死，減輕肝細(xì)胞間質(zhì)炎癥反應(yīng)，維護(hù)肝細(xì)胞的正常形態(tài)。有關(guān)研究顯示，雙環(huán)醇片對(duì)改善慢性乙肝患者的臨床癥狀，降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶有明顯效果，具有明顯的肝細(xì)胞保護(hù)作用。

　　研究顯示：雙環(huán)醇可清除實(shí)驗(yàn)動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)的自由基，保護(hù)肝細(xì)胞膜和線粒體，減輕肝臟的炎性損傷，防止肝纖維化；可增強(qiáng)肝臟蛋白質(zhì)的合成作用，促進(jìn)肝細(xì)胞再生。此外，可誘導(dǎo)HepG2細(xì)胞凋亡，抑制HepG2.2.15細(xì)胞株分泌HBsAg、HBeAg和復(fù)制HBV DNA。Ⅰ~ Ⅳ期臨床試驗(yàn)表明：雙環(huán)醇片安全性好，可明顯改善慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎病人的臨床癥狀，有效地降低血清氨基轉(zhuǎn)移酶且作用穩(wěn)定、持續(xù)，同時(shí)對(duì)血清病毒學(xué)標(biāo)志的轉(zhuǎn)換也初步提示有一定的作用。

　　雙環(huán)醇片藥理作用機(jī)制，雙環(huán)醇片(百賽諾)不是轉(zhuǎn)氨酶活性抑制劑。雙環(huán)醇片(百賽諾))可以清除自由基，具有抗氧化作用，從而維持肝細(xì)胞膜的穩(wěn)定性有利于阻斷肝細(xì)胞死亡的病理生化過(guò)程。雙環(huán)醇片(百賽諾)對(duì)肝細(xì)胞線粒體損傷有保護(hù)作用，可抗肝細(xì)胞損傷。雙環(huán)醇片(百賽諾)有誘導(dǎo)感染病毒的肝細(xì)胞以及人肝癌細(xì)胞株凋亡的作用。細(xì)胞凋亡后，肝炎病毒亦隨之被消滅。推斷認(rèn)為，百賽諾(雙環(huán)醇片)可能通過(guò)調(diào)節(jié)機(jī)體某種信號(hào)機(jī)制，或調(diào)動(dòng)機(jī)體特異性免疫功能發(fā)揮作用，誘導(dǎo)感染肝炎病毒的肝細(xì)胞出現(xiàn)凋亡，以達(dá)到抑制病毒復(fù)制的效果，而對(duì)肝細(xì)胞凋亡則起到保護(hù)作用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，應(yīng)用雙環(huán)醇片治療期間，臨床醫(yī)生應(yīng)重視觀察病人臨床癥狀、體征和病情的演變，加強(qiáng)治療過(guò)程中的定期檢查和治療結(jié)束后的隨訪。毒理研究顯示雙環(huán)醇無(wú)遺傳毒性和生殖毒性，但目前尚無(wú)孕婦和哺乳期婦女臨床應(yīng)用雙環(huán)醇片的研究資料，建議謹(jǐn)慎使用。對(duì)部分慢性病毒性肝炎病人在雙環(huán)醇片治療過(guò)程中出現(xiàn)的ALT升高或先復(fù)常后升高的原因分析，可能與以下因素有關(guān)：①病人依從性不足、不規(guī)范服藥、不適當(dāng)?shù)赝Ｋ幓驊?yīng)用其它導(dǎo)致肝功能損害的藥物；②肝炎病毒高度復(fù)制、合并其它類型肝炎病毒或病原體感染；③過(guò)度疲勞、飲酒等；④體內(nèi)免疫系統(tǒng)被激活，處于肝炎病毒清除期。在明確ALT升高的原因后，應(yīng)根據(jù)病人的不同情況做相應(yīng)處理，如ALT和血清總膽紅素輕度升高并且病人精神、食欲較佳，可在密切觀察病情變化的同時(shí)繼續(xù)服用雙環(huán)醇片；有肝功能失代償如膽紅素明顯升高，低白蛋白血癥，肝硬化腹水，食道靜脈曲張出血，肝性腦病及嚴(yán)重心、腦、腎器質(zhì)性病變及骨髓抑制的患者，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。

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