文迪雅是英國葛蘭素史克公司旗下暢銷全球的糖尿病口服藥,其化學通用名稱為馬來酸羅格列酮片,有效化學成份為馬來酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動劑,通過提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
文迪雅適應證:經飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。文迪雅可單獨應用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
文迪雅是全新的一類抗糖尿病藥物,主要是通過改善胰島素抵抗來發揮作用,因此也可以說是針對目前公認改善胰島素抵抗作為對2型糖尿病病人的基本治療。
很多糖尿病患者自從查出糖尿病后,經常會接二連三地查出
高血壓。血脂紊亂、蛋白尿,吃了好多藥,也不見好。很多糖尿病病人都有這樣的表現,這叫做“代謝綜合征”,基本的病因就是胰島素抵抗。所以,服用文迪雅一般都能改善,起到“一藥治多病”的效果。因此文迪雅直擊胰島素抵抗,保護胰島功能,也可以改善引起
糖尿病并發癥的危險,對于這樣的病人由于改善胰島素抵抗的藥物有利于降低血壓水平、調整血脂、減少蛋白漏出、因而減少心血管疾病的發生。
文迪雅應盡早使用。文迪雅對于肥胖/超重的2型糖尿病患者以及非肥胖但伴有代謝綜合征的2型糖尿病患者,早期使用文迪雅,意味著血糖可得到持久控制,改善并發癥發生的危險因素,所以目前主張盡早開始文迪雅治療。
文迪雅可與其他降糖藥合用,現在提倡治療胰島素抵抗的藥物要早期用,在血糖控制不好的病人中還要與其他藥物聯合用,一般不會增加各種降糖藥物不良反應的發生率,低血糖發生率也非常低。
文迪雅藥理作用
文迪雅可通過增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效, 可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關。在人類,PPARg受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外,PPARg反應基因也調節脂肪酸代謝于動物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性?梢姷皆谥窘M織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。