磷酸西格列汀降低糖尿病用藥風險

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2010/4/16 3:47:00

　　作為DPP-4抑制劑之一，磷酸西格列汀是一種全新而且“聰明”的藥物。紀立農指出，“該藥能夠提高一種被稱為‘腸促胰島激素’的生理機制，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平，而且只有當β細胞出現功能障礙而引起胰島素水平降低，或者當α細胞和β細胞發生功能障礙令肝糖產生無節制增加時，磷酸西格列汀才會通過抑制二肽基肽酶起作用。”

　　在兩項雙盲研究中（試驗開始時，患者HbA1c水平在7%~10%之間），一組患者（473人）參加24周的研究，另一組患者（296人）參加18周的研究（均服磷酸西格列汀100mg，每日1次）。結果顯示，與安慰劑組相比，磷酸西格列汀組患者的HbA1c水平的均數差分別為-0.8%和-0.6%。

　　“磷酸西格列汀口服后能被很好地吸收，并快速地抑制血漿中DPP-4的活性。”紀立農表示。在對非糖尿病人進行的為期4周的研究中，受試者每天服用磷酸西格列汀2次，每次200mg，其GLP-1活性水平提高了2.7倍。另一組試驗將2型糖尿病患者分為兩組（給藥磷酸西格列汀每天25mg組或200mg組），其血漿中80%以上的DPP-4被抑制，而且與安慰劑相比，腸促胰素（包括GLP-1和GIP）的活性水平在OGTT中增加了2倍或更高。

　　據了解，在Ⅱ期臨床試驗中，磷酸西格列汀作為單一用藥治療2型糖尿病患者，其HbA1c水平與服用安慰劑的對照組相比明顯降低。而在Ⅲ期臨床中也得到了相同的結果，且磷酸西格列汀對于HbA1c的基線水平比較高的患者效果更為顯著，而與二甲雙胍和吡格列酮聯用時，也顯著降低了HbA1c水平。

分享到：