導讀:擇泰(注射用唑來膦酸)主要用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。是目前全球唯一被證實能顯著延長多發性骨髓瘤患者生存期的雙膦酸鹽。
擇泰主要成份為
唑來膦酸。本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由
腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。

長期動物研究表明,唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。能降低
多發性骨髓瘤SREs發生風險,并兼有抗腫瘤細胞作用,可減少和延遲骨并發癥的發生。臨床上被廣泛使用,耐受性較好。
唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。最常見的不良反應是發熱,其他不良反應包括有:全身反應:乏力、胸痛、腿浮腫、
結膜炎;消化系統:惡心、嘔吐、
便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;心血管系統:低血壓;血液和淋巴系統:貧血,低鉀血癥,低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少;肌肉與骨骼:骨痛,關節痛,肌肉痛;腎臟:血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關);神經系統:
失眠,焦慮,興奮,頭痛,嗜眠;呼吸系統:呼吸困難,咳嗽,胸腔積液;感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代謝系統:厭食,體重量下降,脫水;其它:流感樣癥狀,注射部位出現紅腫,皮疹,搔癢等。
百濟藥師溫馨提醒:對擇泰或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用;嚴重腎功能不全者不推薦使用;孕婦及哺乳期婦女禁用。用法用量:靜脈滴注。成人每次4mg,用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少于15分鐘,每3~4周給藥一次或遵醫囑。擇泰不得與含鈣或者其它二價陽離子的輸注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用,應使用與其它藥品分開的輸液管進行單次靜脈輸注。