骨轉(zhuǎn)移瘤的主要癥狀為逐漸加重的局部疼痛，晚期可有病理性骨折，脊髓和神經(jīng)壓迫，甚至出現(xiàn)高鈣血癥。骨轉(zhuǎn)移瘤所引起的疼痛等癥狀往往成為腫瘤患者的最大痛苦。椎體骨折可以引起脊柱變形、活動受限，甚至導(dǎo)致癱瘓。骨并發(fā)癥的發(fā)生還可以對患者造成嚴重的心理影響，進一步嚴重降低癌癥患者的生活質(zhì)量。癌癥骨轉(zhuǎn)移是臨床需要解決的一個重要問題。臨床常用注射用唑來膦酸艾瑞寧來減輕患者的痛苦，最新一代的注射用唑來膦酸艾瑞寧療效確切，已經(jīng)成為臨床的一線選擇。

    艾瑞寧是白色凍干塊狀物，艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。

    注射用艾瑞寧的作用機制： 注射用艾瑞寧通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收。因為注射用艾瑞寧是含氮雙膦酸鹽，因此可以抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化，誘導(dǎo)破骨細胞凋亡。臨床前研究提示注射用唑來膦酸艾瑞寧可能也具有抗腫瘤活性。 注射用艾瑞寧是作用強大的新一代含氮雙膦酸鹽類藥物，相關(guān)臨床研究已獲得令人滿意的結(jié)果。

    注射用艾瑞寧作用機制 ：
    1.能抑制破骨細胞成熟；
    2.能抑制破骨細胞在骨質(zhì)吸收部位的聚集；
    3.能抑制成熟破骨細胞的功能；
    4.能減少細胞因子的產(chǎn)生（如白介素[IL]-6）；
    5.能直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）；
    6.能抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質(zhì)；
    7.能抗血管生成效應(yīng)。

    艾瑞寧(唑來膦酸)通過抑制破骨細胞的活性，誘導(dǎo)凋亡及阻斷破骨細胞對礦化物的吸收，抑制腫瘤誘導(dǎo)的刺激因子對破骨細胞活性的刺激和骨鈣的釋放，而高效地抑制破骨細胞的活性，是迄今為止藥理活性最強的的雙膦酸鹽類藥物。

    相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，艾瑞寧(唑來膦酸)的活性是帕米膦酸二鈉的40一950倍，與其他雙膦酸鹽類藥物不同的是，艾瑞寧(唑來膦酸)起效快、作用持續(xù)時間長，并能降低以成骨性破壞為主的前列腺癌骨轉(zhuǎn)移患者發(fā)生骨相關(guān)事件(病理性骨折、脊髓壓迫、高鈣血癥)的比率。

    與90mg帕米膦酸二鈉靜脈點滴2小時相比,4mg唑來膦酸靜脈輸注15分鐘可以將出現(xiàn)的骨并發(fā)癥的風(fēng)險減少20%，因此艾瑞寧(唑來膦酸)已在全球80多個國家獲得批準，用于治療多發(fā)性骨髓瘤及惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移。

    艾瑞寧的注意事項：
    1.首次使用艾瑞寧時應(yīng)密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補充治療；
    2 .伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補水，利尿劑與艾瑞寧合用時只能在充分補水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重；
    3 接受艾瑞寧治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平； 　　
    4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用艾瑞寧。

TAG：艾瑞寧 注射用唑來膦酸 骨轉(zhuǎn)移瘤 唑來膦酸