抗癌藥物易瑞沙和愛必妥作用機制有差異

來源：生物谷作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/5/24 2:10:00

    抗癌藥物易瑞沙和單克隆抗體藥物（商品名愛必妥）都能夠殺死過量表達EGFR（表皮生長因子受體）蛋白分子的細胞。出乎意料的是，花開兩枝卻一枝獨秀：一項比較它們關閉肺癌細胞中的一種突變的過表達生長信號能力的試驗表明它們的表現截然不同。

    檢測結果只有易瑞沙能夠殺死含一種突變EGFR分子的肺癌細胞，而愛必妥則因攻擊EGFR分子的不同部位而對這種突變信號幾乎沒有影響。

    愛必妥是結腸癌（EGFR分子未突變）中EGFR信號的一個有效抑制因子。研究人員表示這種迥異的結果增加了設計藥物靶標的突變對藥效產生重要影響觀點的證據。現在，研究人員知道了哪些人能夠從靶向EGFR的藥物獲益。

    易瑞沙和愛必妥都被設計成能夠抑制促使多種癌癥生長的過表達的EGFR信號。在包括非小細胞肺癌(NSCLC)、結腸癌在內的一些疾病形式中，一個正常的EGFR分子能夠產生異常的信號。在患有非小細胞肺癌的少數病人中，這種過度活躍源于一個突變的EGFR蛋白。

    研究人員Mukohara和同事希望能夠確定出愛必妥是否能對攜帶EGFR突變的NSCLC病人也有效。結果，他們發現兩種藥物都能阻塞具有正常的EGFR的細胞中的多余信號，但是只有易瑞沙明顯對那些攜帶一種突變EGFR的癌細胞有效。
    易瑞沙和特羅凱都是能夠口服的小分子藥物，它們能夠抑制EGFR分子在位于細胞內的部分。在NSCLC中，攜帶突變的病人對兩種藥物都有反應，盡管只有特羅凱能夠有助于病人的存活。愛必妥是一種能夠與EGFR受體延伸到細胞外的部分結合的單克隆抗體藥物。這種作用部位的差異可能是導致它們對突變EGFR細胞產生不同影響的原因

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