乳腺癌是激素依賴性腫瘤，乳腺癌的內分泌治療已有百年歷史。乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。

    通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依斯坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱自毀性抑制），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。

    上世紀90年代，第三代芳香化酶抑制劑——依斯坦上市，對雌激素受體陽性患者使用他莫昔芬治療的“金標準”地位發起了強有力的挑戰，并逐漸成為乳腺癌輔助內分泌治療的發展方向。目前，內分泌治療已成為乳腺癌綜合治療的重要環節。

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