金得樂通用名為枸櫞酸鉍雷尼替丁片。金得樂適用于治療良性,活動性十二指腸潰瘍;金得樂聯合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復發。
金得樂藥理毒理
金得樂為制酸藥和鉍劑的復合體,可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑,發揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84~987.84)mg/kg;靜脈注射LD50為52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400,50mg/kg),連續90天,均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白,停藥后逐漸恢復,未見延遲毒性反應。無致突變作用,無致畸胎作用。
金得樂藥代動力學
金得樂400mg口服后,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達峰時間Tmax為2.23±0.53hr;血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%,其中吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大于800mg時),血漿半衰期為2.8~3.1h,大于99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。
金得樂服用注意事項
金得樂可引起糞色變黑,舌發黑,易與黑便混淆,但停藥后消失;2金得樂不宜長期大劑量使用(不宜超過)12周;3.腎功能不全者(肌酐清除率<25ml/min)不宜使用或禁用;4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性
腫瘤的可能性;5.與克拉霉素聯用時,應注意抗生素的使用說明書中的注意事項;6.如與抗生素聯用后,仍未根除幽門羅桿菌者,應做抗生素耐藥試驗,必要時更換抗生素;7.有急性卟啉病史者不宜使用;8.過期藥品及廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。
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