新一代PPI制劑埃索美拉唑鎂腸溶片具有起效快、抑酸作用強、能迅速緩解癥狀、藥效個體差異小等特點,對胃食管反流病患者典型癥狀的緩解率較高。
耐信美沙拉嗪腸溶片是新一代PPI制劑耐信具有起效快、抑酸作用強、能迅速緩解癥狀、藥效個體差異小等特點,對胃食管反流病患者典型癥狀的緩解率較高。耐信奧美拉唑的S一異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 埃索美拉唑為-弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
耐信(埃索美拉唑)是阿斯利康公司生產的新一代的異構體質子泵抑制劑(I-PPI).耐信在控制胃酸方面較先前的質子泵抑制劑奧美拉唑(
洛賽克),蘭索拉唑,
泮托拉唑及雷貝拉唑具有更顯著的優勢,被認為是治療GERD的金標準.埃索美拉唑腸溶片治療胃食管反流性疾病(GERD)糜爛性反流性食管炎.
耐信的藥效學特性:埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的的特異性抑制劑.
耐信的作用部位和機理:埃索美拉唑為一弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的質子泵,對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制.對胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時內起效,重復給以20mg每天一次連續5次,在第5天服耐信藥后6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%.
在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑耐信有下列不良反應,這些反應均沒有劑量相關性。耐信常見反應:(>1>100,<1/10),頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐、便秘。耐信少見反應:(>1>1000,<1/100,
皮炎、瘙癢、
蕁麻疹、頭昏、口干。
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