高舒達(法莫替丁片)

【藥品名稱】
商品名：高舒達
通用名：法莫替丁片
英文名稱：Famotidine Tablets

【成份】
法莫替丁的化學(xué)名為3-[[[2-[（二氨基亞甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒。其分子式為C8H15N7O2S3，分子量為337.45。

【性狀】
本品注射劑為白色多孔性固體或粉末，用時溶解開即可。片劑為白色片。

【藥理作用】
本品為H2受體拮抗劑，通過對組胺H2受體的阻斷從而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。
對狗的動物實驗顯示，抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用強度上強40倍，持續(xù)時間約長1.3-1.5倍。
正常人靜脈注射本品0.1-0.2 mg/kg體重時，胃粘膜血流量有增加作用。
靜脈注射本品20 mg，對正常人的肝、門脈血流量均無影響。
以1日2次、一次20 mg的藥量給予胃、十二指腸潰瘍患者1-2個月，對其血液中促胃泌素值沒有影響。連續(xù)給藥4周，對正常人消化性潰瘍患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值沒有影響。

【藥代動力學(xué)】
注射劑 血藥濃度：健康成人肌肉注射20 mg，給藥后30分鐘血藥濃度達到高峰，肌肉注射和靜脈給藥的半衰期都是2-3小時。
臨床用量時的參數(shù) ：靜脈注射20 mg時，半衰期為2.45小時，AUC為771 ng/h/mL ；肌肉注射20 mg時，Tmax為0.411小時，Cmax為265 mg/mL，半衰期為2.66小時，AUC為686 ng/h/mL。
代謝：用藥后尿中的代謝物只有S-氧化物，占尿總排泄的比例 ：肌肉注射時為2.2-11.0%，靜脈給藥時為5.2-11.3%。
排泄：給藥后24小時內(nèi)尿中原藥排泄率，肌肉注射時為71.0-89.6%，靜脈給藥時為57.8-96.4%。
片劑 文獻報導(dǎo)，國內(nèi)健康志愿者口服本品后，約2小時血藥濃度達高峰，半衰期為2.7-4.2小時，生物利用度30-40%，口服40 mg可維持有效血藥濃度12小時，大鼠口服或靜注14 C-法莫替丁后，放射性在消化道，肝、腎、顎下腺及胰腺中較高。80%原型物從尿中排泄，本品對肝藥酶的抑制作用較輕微。

【毒理研究】
亞急性及長期毒性：大鼠連續(xù)13周口服本品(400-2.000 mg/kg)時，體重的增加受到輕度抑制，尿量稍有減少，但未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的病理組織上的變化。小獵犬連續(xù)52周口服本劑（150-500 mg/kg）時，發(fā)現(xiàn)有輕度的體重減少。另外，連續(xù)26周靜脈搏注射本品（25-100 mg/kg）時，發(fā)現(xiàn)有一過性口腔粘膜的變紅，脈搏數(shù)與呼吸次數(shù)輕度增加，流涎、嘔吐等癥狀，但未發(fā)現(xiàn)病理變化。

【適應(yīng)癥】
片劑 適用于消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），急性胃粘膜病變、反流性食管炎以及胃泌素瘤。

【用法用量】
片劑 口服，每日2次，每次1片。早、晚餐后或睡前服。4-6周為一療程。潰瘍愈后的維持量減半。腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】
片劑 少數(shù)患者可有口干，頭暈，失眠，便秘，腹瀉，皮疹，面部潮紅，白細胞減少，偶有輕度轉(zhuǎn)氨酶增高。

【禁忌癥】
對本藥成份過敏的患者，嚴重腎功能不全者，哺乳期、妊娠期婦女禁用。

【注意事項】
對于"因侵襲性應(yīng)激反應(yīng)引起的上消化道出血的預(yù)防"，是指有必要手術(shù)后住院治療的腦血管障礙、頭部外傷、多臟器功能衰竭及大面積燒傷等，另外，大面積燒傷是指Burn Index 10以上的燒傷。
在治療過程中要進行充分的觀察，根據(jù)病情限制在治療上的最小限度使用（侵襲性應(yīng)激反應(yīng)為3天左右、其他的為7天左右），另外，要注意觀察血像、肝功能等。
使用本藥后會隱蔽胃癌癥狀，所以，需在排除胃癌診斷后方可使用。
下述患者應(yīng)慎重用藥 ：腎功能障礙者（由于會出現(xiàn)血中濃度蓄積，所以使用時需減少給藥量或延長給藥間隔） ；肝功能障礙者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦或有可能懷孕的婦女，只有在治療方面的有益性大于危險性時才可給（關(guān)于在妊娠過程中給藥的安全性還沒有確立）。
給哺乳期婦女給藥時，要注意令其中斷哺乳（有本藥在乳汁中分布的報導(dǎo)）。

【兒童用藥】
對小兒給藥的安全性還沒有確立（使用經(jīng)驗很少）。

【老年患者用藥】
對高齡患者，要通過減少本藥給藥劑量，或延長給藥間隔方法，慎重地給藥（本藥主要是從腎臟排泄，很多高齡患者腎功能低下，所以有血藥濃度持續(xù)不降的可能性）。

【藥物相互作用】
本品不與肝臟細胞色素酶作用，故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺的體內(nèi)分布，但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。
唑類抗真菌藥物伊曲康唑：本藥的胃酸分泌抑制作用使伊曲康唑的口服吸收減少，因而使合用的伊曲康唑血藥濃度降低。

【藥物過量】
尚不明確。

【貯藏】
遮光，密封，室溫保存。

【規(guī)格】
20mg

【有效期】
3年

【批準文號】
國藥準字H21023631

【生產(chǎn)企業(yè)】
安斯泰來制藥(中國)有限公司

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