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依斯坦專題依斯坦說明書

依斯坦(依西美坦片)治療乳腺癌療效如何?

來源：百濟新特藥房網發布時間：2010/4/27 15:11:51

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答：芳香化酶是生成雌激素的第一個關鍵酶,而雌激素有助于某些乳腺癌細胞的生長，所以芳香化酶抑制劑成為治療雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物。新一代的選擇性芳香化酶抑制劑有來曲唑、阿那曲唑、依斯坦（依西美坦片）等，其作為晚期雌激素依賴型乳腺癌患者在采用抗雌激素治療失敗(常用藥物為他莫西芬) 的二線藥物，較現有藥物醋酸甲地孕酮(常用于服用他莫西芬病情仍有進展的患者) 及氨魯米特具有更好的療效和安全性。其中，依斯坦（依西美坦片）為首選。

    依斯坦（依西美坦片）具有強大而專一的芳香化酶的抑制作用，可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競爭與芳香化酶結合，且呈不可逆結合，從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平，實為蛋白水平的抑制。

    動物試驗治療小鼠乳腺部位的腫瘤,分別單獨服用依西美和他莫西芬及二藥合用的效果,給藥4 周。依斯坦（依西美坦片）組26 %的小鼠腫瘤完全衰退,18 %部分衰退。他莫西芬組16 %完全衰退，18 %部分衰退。合用二藥組41 %完全衰退,16 %部分衰退。提示依斯坦依西美坦片）較他莫西芬抗腫瘤效果好。

    依斯坦（依西美坦片）臨床上主要用于絕經后婦女晚期乳腺癌的治療。目前僅用于已絕經的婦女，孕期及哺乳期婦女禁用。

    依斯坦（依西美坦片）的不良反應主要有：5 %的患者有輕～中度惡心、面部潮紅、眩暈、多汗和頭疼；2 %的患者有失眠、皮疹、全身及腹部疼痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、末梢或雙足浮腫、便秘、消化不良及體重改變。嚴重不良反應較少見，優于甲地孕酮。

    與第一代芳香化酶抑制劑相比，依斯坦（依西美坦片）具有以下特點: ① 不可逆地抑制芳香化酶。與來曲唑、阿那曲唑等可逆性芳構化酶抑制不同，它和芳構化酶的結合是不可逆的，并且不能被雌激素(雄甾烯二酮) 所取代，只有合成新的芳香化酶才能恢復雌激素的生成。②對芳香化酶的選擇性高，抑制作用強。依斯坦（依西美坦片）是特異性芳香化酶抑制劑，能競爭性且時間依賴性地抑制此酶的活性，且不抑制5α2還原酶的活性,也不與性激素受體結合。其抑制人胎盤芳香化酶的IC50濃度僅為氨魯米特1/ 40 。③酶失活曲線顯示，其滅活芳香化酶的t1/ 2為13. 9min , Ki 為26. 3，療效肯定，臨床應用潛力大。④ 服用方便，口服吸收迅速，是第1 個口服有效的甾體類芳香化酶抑制劑，食物不影響其藥效。⑤ 不良反應少，患者易于耐受。可長期用藥, 每日只需服用1 片(25mg) 且對糖皮質激素、酮固酮、黃體生成素、雄激素等均無明顯影響。

    治療轉移性腫瘤及絕經期婦女乳腺癌　激素治療是受到廣泛認可的治療手段，尤其是用于治療雌激素受體呈陽性的腫瘤。芳香化酶抑制劑為激素治療提供了新的選擇。雌激素受體陽性腫瘤處于亞穩定期且惡化并不迅速時，他莫西芬作為抗雌激素類藥物為這一階段治療的首選藥物。但是據臨床試驗得出結論，在使用他莫西芬治療約5 年后，其將失去療效,甚至可能對機體產生毒害作用。而依斯坦（依西美坦片）作為目前惟一的芳香化酶滅活劑，與其它芳香化酶抑制劑有較大區別。在口服劑量為25mg•d - 1時，展現了很好的可吸收性，并可顯著降低芳香化酶及血液雌激素水平，同時不會產生明顯的雄性性征效應，不良反應較小。他莫西芬對芳香化酶的抑制作用遠高于氨魯米特。一項臨床Ⅱ期試驗表明，依斯坦（依西美坦片）對他莫西芬治療失敗后的晚期乳腺癌的療效高于醋酸甲地孕酮，甚至優于其他芳香化酶抑制劑。在一項有769 例患者參與的Ⅲ期隨機雙盲、多中心度驗表明，依斯坦（依西美坦片）治療絕經婦女晚期乳腺癌的總有效率及存活率高于醋酸甲地孕酮。

    早期乳腺癌的輔助治療及化學預防　一項大規模隨機輔助試驗結果強調了取代或與他莫西芬配合使用的重要性，提示可以用于早期乳腺癌的輔助治療。目前正在開展依斯坦（依西美坦片）在化學預防上的研究，芳香化酶的完全抑制會對肌體產生有害影響，而在控制劑量下，就有可能在不完全抑制芳香化酶及外周血雌激素水平的情況下取得化學預防的效果。

    依斯坦（依西美坦片）具有強而專一的芳香化酶抑制作用，作為絕經后婦女雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物，其在縮小腫瘤、延長存活率和病情穩定率的方面優于標準療法，不良反應少，顯示了良好的應用前景。

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