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怡諾思(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：怡諾思
藥品通用名：鹽酸文拉法辛緩釋膠囊
怡諾思規(guī)格：150mg*7粒*2板
怡諾思單位：盒
怡諾思價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)功效、鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)作用的信息：

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)功效與作用：

【怡諾思適應(yīng)癥】
怡諾思用于治療抑郁癥（包括伴有焦慮的抑郁癥）及廣泛性焦慮障礙。
【怡諾思藥物相互作用】
通過復(fù)雜的作用機(jī)制，文拉法辛有可能和其它藥物產(chǎn)生潛在的相互作用。
酒精
15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后單次攝入酒精（0.5g/kg），未對(duì)文拉法辛和ODV的藥動(dòng)學(xué)帶來影響。另外，在上述人群中規(guī)則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運(yùn)動(dòng)和心理測(cè)定的改變。但是服用文拉法辛期間應(yīng)建議患者避免飲酒。
西咪替丁
在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會(huì)抑制文拉法辛的首過代謝。口服文拉法辛的清除率降低約43％，藥物的AUC和Cmax增加約60％，但合并使用西米替丁對(duì)ODV的代謝沒有影響，因?yàn)镺DV在血循環(huán)中的量遠(yuǎn)多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強(qiáng)，對(duì)于大多數(shù)成人不必調(diào)整藥物的劑量。但對(duì)于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說，文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會(huì)更顯著，應(yīng)該慎用。
地西泮
18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛達(dá)到穩(wěn)態(tài)的條件下，單次服用10mg的地西泮對(duì)文拉法辛和ODV的藥動(dòng)學(xué)均無影響。文拉法辛對(duì)地西泮及其活性代謝產(chǎn)物的代謝也無任何影響，對(duì)地西泮引起的精神運(yùn)動(dòng)和心理測(cè)定的改變也無影響。
氟哌啶醇
與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，氟哌啶醇的總口服清除率降低42％，AUC增加70％，最大血藥濃度增加88％，但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化，目前仍不明這種變化的機(jī)制。
酮康唑
在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，給予酮康唑100mg（一日二次）后再給予單劑文拉法辛50mg，受試者（CYP2D6的加快代謝反應(yīng)（EM；n=14）型或25mg減慢代謝反應(yīng)（PM；n=6）型）的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對(duì)于加快代謝反應(yīng)（EM）的受試者，文拉法辛Cmax升高26％；而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)（PM）的受試者，文拉法辛Cmax升高48％。對(duì)于加快代謝反應(yīng)（EM）和減慢代謝反應(yīng)（PM）的受試者，ODV的Cmax分別升高14％和29％。
對(duì)于加快代謝反應(yīng)（EM）的受試者，文拉法辛AUC值升高21％；而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)（PM）的受試者，文拉法辛AUC值升高70％（PM的范圍為-2％-206％）。對(duì)于加快代謝反應(yīng)（EM）和減慢代謝反應(yīng)（PM）的受試者，ODV的AUC值分別升高23％和33％（PM的范圍為-38％-105％）。文拉法辛和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23％的EM和53％的PM（PM的范圍為-4％-134％）
美托洛爾
一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，同時(shí)給予健康志愿者文拉法辛（每8小時(shí)給予50mg連續(xù)5天）和美托洛爾（每24小時(shí)給予100mg連續(xù)5天），顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40％，而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒有受到影響。在該研究中，文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用，而降低了血壓。對(duì)于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動(dòng)力學(xué)特性。當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。
在某些患者中，文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用怡諾思?緩釋膠囊時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓（見[注意事項(xiàng)]-警告）。
鋰鹽
12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時(shí)，對(duì)服用文拉法辛150mg/天并達(dá)到穩(wěn)態(tài)的藥動(dòng)學(xué)不受影響，鋰鹽對(duì)ODV的代謝也無影響。文拉法辛對(duì)鋰鹽的代謝也無影響（另見中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物）。
血漿蛋白結(jié)合率高的藥物
文拉法辛是一個(gè)蛋白結(jié)合率較低的藥物，因此，怡諾思不可能使其它蛋白結(jié)合率高的藥物的游離濃度升高。
干擾凝血的藥物（例如非甾體性抗炎藥、阿司匹林和華法令）
血小板5-羥色胺釋放在凝血過程中起了重要的作用。病例對(duì)照和組群設(shè)計(jì)的流行病學(xué)研究證明這些藥物與精神治療藥物聯(lián)合使用可以干擾5-羥色胺的再攝取，并且上胃腸道出血的發(fā)生顯示非甾體性抗炎藥或阿司匹林與精神藥物合并使用可能產(chǎn)生出血的風(fēng)險(xiǎn)。在SSRIs和SNRIs藥物與華法令合并使用時(shí)，有報(bào)告改變抗凝效應(yīng)，包括出血的增加。使用華法令的患者開始或中斷怡諾思治療時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
其他可能影響文拉法辛的藥物
文拉法辛的代謝通路包括CYP2D6和CYP3A4。文拉法辛主要由細(xì)胞色素P450CYP2D6酶代謝為活性的代謝產(chǎn)物——ODV。相對(duì)于CYP2D6，CYP3A4在文拉法辛的代謝過程中是次要通路。
CYP2D6抑制劑：
體外和在體的研究證實(shí)文拉法辛主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產(chǎn)物ODV，CYP2D6酶對(duì)多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態(tài)性。當(dāng)文拉法辛和CYP2D6抑制劑合用時(shí)，可能會(huì)降低文拉法辛代謝成為ODV，結(jié)果導(dǎo)致文拉法辛血藥濃度升高，ODV的濃度降低。這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似（見[藥代動(dòng)力學(xué)]-代謝和排泄）。由于文拉法辛和ODV均具有藥理活性，因此當(dāng)文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時(shí)無需調(diào)整劑量。
CYP3A4抑制劑：
合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛可能會(huì)升高文拉法辛和ODV水平（見[藥物相互作用]-酮康唑）。因此，當(dāng)合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。
CYP2D6和CYP3A4雙重抑制劑：
文拉法辛主要的代謝酶是CYP2D6和CYP3A4，尚無文拉法辛與同時(shí)抑制CYP2D6和CYP3A4酶的藥物合用的研究。但可以預(yù)見如合用會(huì)使文拉法辛血藥濃度升高。因此，當(dāng)文拉法辛與這些CYP2D6和CYP3A4雙重抑制劑合并使用時(shí)需謹(jǐn)慎。
經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物
CYP2D6：體外研究顯示文拉法辛對(duì)CYP2D6的抑制作用較弱，這在文拉法辛和氟西汀對(duì)經(jīng)CYP2D6酶代謝的藥物美沙芬的代謝影響的對(duì)照研究中也得到證實(shí)。
丙咪嗪：文拉法辛對(duì)丙咪嗪和2－羥丙咪嗪的藥動(dòng)學(xué)沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35％。2－羥地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影響文拉法辛和ODV的代謝。2－羥地昔帕明濃度升高的臨床意義尚不明。
利培酮：口服文拉法辛150mg/天達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮（單次口服1mg）代謝為活性代謝產(chǎn)物9－羥利培酮，導(dǎo)致利培酮的AUC增加約32％。但是合用文拉法辛對(duì)總體活性部分（利培酮和9－羥利培酮）的藥物動(dòng)力學(xué)特征無明顯影響。
CYP3A4：在體外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。這在人體的藥物相互作用研究中得到證實(shí)，文拉法辛不抑制阿普唑侖、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代謝。
印地那韋：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/天達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，文拉法辛使單次口服800mg的印地那韋的AUC下降28％，使Cmax減低36％。印地那韋不影響文拉法辛和ODV的代謝。臨床意義不明。
CYP1A2：在體外文拉法辛不抑制CYP1A2。這在人體的藥物相互作用研究中得以證實(shí)，文拉法辛不抑制咖啡因（一種CYP1A2底物）的代謝。
CYP2C9：在體外文拉法辛不抑制CYP2C9。在體內(nèi)，口服文拉法辛（75mg，q12h，連服1月）不影響單劑量500mg的甲苯磺丁脲或4－羥甲苯磺丁脲的代謝。
CYP2C19：文拉法辛不影響主要由CYP2C19代謝的地西泮的代謝（見地西泮）。
MAOIs
如果停用MAOIs不久后開始文拉法辛治療，或停用文拉法辛不久就開始MAOIs治療，會(huì)發(fā)生不良的、有時(shí)甚至是嚴(yán)重的反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括震顫、肌痙攣、多汗、惡心、嘔吐、潮紅、頭暈、伴有類似于神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征特征的高熱、癲癇發(fā)作、以至死亡。（見[禁忌]和[注意事項(xiàng)]-警告）
中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物
除了前文提到的有關(guān)藥物外，文拉法辛和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物合用的風(fēng)險(xiǎn)缺乏系統(tǒng)地評(píng)估。因此，當(dāng)文拉法辛和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物合并使用時(shí)應(yīng)慎重。根據(jù)文拉法辛的作用機(jī)制，該藥有引起5－HT綜合征的可能，應(yīng)注意文拉法辛和其它作用于5－HT系統(tǒng)的藥物（如阿米替林、SSRIs和鋰鹽）合用時(shí)的風(fēng)險(xiǎn)。
可延長(zhǎng)QT間期的藥物
同時(shí)使用其他可延長(zhǎng)QTc間期的藥物會(huì)增加QTc延長(zhǎng)和/或室性心律失常（例如TdP）的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)避免合用此類藥物（參見[注意事項(xiàng)]）。
相關(guān)分類包括：
Ia和III類抗心律失常藥（例如奎尼丁、胺碘酮、索他洛爾、多非利特）
部分抗精神病藥（例如甲硫噠嗪）
部分大環(huán)內(nèi)酯類藥物（例如紅霉素）
部分抗組胺藥
部分喹諾酮類抗生素（例如莫西沙星）
以上列表并非全部，還應(yīng)避免使用其他已知可顯著延長(zhǎng)QT間期的藥物。
5-羥色胺綜合征
類似其它5-羥色胺能藥物，使用文拉法辛治療時(shí)，可能發(fā)生5-羥色胺綜合征（一種有潛在生命威脅的情況），尤其是在與以下藥物合并使用時(shí)：其它作用于5-羥色胺遞質(zhì)系統(tǒng)的藥物（包括曲坦、SSRIs、其它SNRIs、苯丙胺、鋰鹽、西布曲明、曲馬多或圣約翰草[金絲桃屬植物提取物]），損害5-羥色胺代謝的藥物（如MAOIs，包括利奈唑胺[一種抗生素，是可逆性、非選擇性的MAOI]和亞甲藍(lán)）或5-羥色胺前體（如：色氨酸補(bǔ)充劑）（見[禁忌]和[注意事項(xiàng)]）。
如果臨床上有合理需要，要合并使用文拉法辛和某種SSRI、SNRI或5-羥色胺受體激動(dòng)劑（曲坦），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時(shí)。不推薦合并使用文拉法辛和5-羥色胺前體物質(zhì)（如：色氨酸補(bǔ)充劑）（見[注意事項(xiàng)]）。
曲坦：合并使用SSRI和曲坦引起的5-羥色胺綜合征上市后報(bào)告罕見。如果臨床上需要同時(shí)使用怡諾思和曲坦，建議仔細(xì)觀察患者，尤其在治療初期和增加劑量時(shí)（見[注意事項(xiàng)]）。
電抽搐治療
目前尚無臨床資料提示文拉法辛緩釋膠囊合并電抽搐治療的益處。
藥物實(shí)驗(yàn)室檢查
有報(bào)告顯示患者服用文拉法辛后尿免疫測(cè)定篩查試驗(yàn)出現(xiàn)苯環(huán)利定（PCP）和苯丙胺假陽性的結(jié)果。這是由于該篩查試驗(yàn)缺乏特異性。停用文拉法辛數(shù)日內(nèi)篩查試驗(yàn)也可能會(huì)出現(xiàn)假陽性的結(jié)果。氣相色譜法/質(zhì)譜分析法等確診試驗(yàn)可以區(qū)分文拉法辛與苯環(huán)利定（PCP）和苯丙胺。
上市后自發(fā)的藥物相互作用報(bào)告
見[不良反應(yīng)]。
口服避孕藥
在上市后經(jīng)驗(yàn)中，已報(bào)告使用文拉法辛?xí)r服用口服避孕藥的受試者發(fā)生意外懷孕。沒有明確證據(jù)表明這些妊娠是與文拉法辛相互作用的結(jié)果。沒有進(jìn)行與激素避孕藥的相互作用研究。