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康新博(硫酸艾沙康唑膠囊)作用

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全場正品

藥品名稱：康新博
藥品通用名：硫酸艾沙康唑膠囊
康新博規格：100mg*7粒*2板
康新博單位：盒
康新博價格

會員價格：

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硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)功效與作用：

【康新博適應癥】
康新博適用于治療成人患者下列感染：侵襲性毛霉病。
【康新博藥理作用】
作/用機制
硫酸艾`沙康唑為三唑類抗真菌藥物艾沙康唑的前藥。艾沙康唑通過抑制細胞色^素P450依賴性酶羊毛甾醇14-α-脫甲基酶（該酶負責將羊毛甾醇轉變為麥角固醇）來阻斷真菌細胞膜關鍵成分麥角固醇的合成。這導致細胞膜中甲基化甾醇前體累積和麥角固醇損耗，進而弱化真菌細胞膜的結構和功能。哺乳動物細胞的去甲基化對艾沙康唑的抑制作用較不敏感。
抗菌活性
艾沙康唑在體外和臨床感染中對下列的微生物的大多數菌株具有活性：煙曲霉、黃曲-霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉屬）。
耐藥性
艾沙康唑具有潛在的耐藥性。與其他唑類抗真菌藥一樣，艾沙康唑的耐藥機制可能是多種機制所致，其中包括靶基因CYP51的突變。觀察到固醇曲線變化和外排泵活性提高，但尚不清楚這些結果與臨床的相關性。
體外和動物研究顯示：艾沙康唑和其他唑類具有交叉耐藥性。交叉耐藥與臨床結果的相關性尚未得到充分表征，但是以往接受過唑類藥物治療的患者可能需要采用其他抗真菌治療。
折點
為以下菌種定義了EUCASTMIC折點（敏感S；耐藥R）：
*煙曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
*構巢曲霉：S≤0.25mg/L，R>0.25mg/L
*土曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
目前沒有足夠的數據來為其他曲霉屬菌種設定臨床折點。
毒理研究
遺/傳毒性
體外細`菌回復突變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性
大鼠^經口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達90mg/kg/天（以AUC計，約為人維持劑量暴露量的0.3倍），未見對雄性或雌性生育力的影響。
大鼠和兔在器官發生期（大鼠妊娠第6~17天和兔妊娠第6~18天）分別給予鹽酸艾沙康唑30和45mg/kg（以AUC計，分別相當于臨床暴露量的0.2和0.1倍），可導致大鼠和兔的頸肋發生率呈劑量相關性增加。大鼠在≥30mg/kg劑量下，顴弓融合和多肋/殘留多肋的發生率也呈劑量相關性增加。在其他唑類抗真-菌藥的胚胎-胎仔發育試驗中也可見骨骼異常。
大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第6天至產后第20天）經口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達90mg/kg/天（以AUC計，約為臨床暴露量的0.5倍），幼仔圍產期死亡率增加，未見對妊娠或分娩時間的影響。
哺乳大鼠靜脈給予14C標記的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中檢測到放射性。
致癌性
在一項大鼠2年致癌性試驗和一項小鼠2年致癌性試驗中，在劑量低至人維持劑量下暴露量的0.1倍時，雄性和雌性B6C3F1/Crl小鼠以及雄性Wistar大鼠中可見肝細胞腺瘤和/或癌的劑量相關性增加。雌性小鼠在300mg/kg（暴露量與人維持劑量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在100mg/kg（以AUC計，約為人系統暴露量的0.4倍）劑量下肝母細胞瘤增加。
在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的給藥劑量低至60mg/kg（約為人用臨床維持劑量的0.2倍）時，均觀察到甲狀腺濾泡細胞腺瘤。大鼠甲狀腺腫瘤與人致癌性風險的相關性尚不明確。
雄性大鼠在300mg/kg（暴露量為人維持劑量下暴露量的0.8倍）劑量下可見皮膚纖維瘤發生率顯著增加。雌性大鼠在200mg/kg（系統暴露量與人維持劑量的暴露量相似）劑量下可見子宮腺癌。