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賀普丁(拉米夫定片)作用

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藥品名稱：賀普丁
藥品通用名：拉米夫定片
賀普丁規格：0.1g*14片*1板
賀普丁單位：盒
賀普丁價格

會員價格：

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拉米夫定片(賀普丁)功效與作用：

【賀普丁適應癥】
適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
【賀普丁藥理作用】
拉米夫定為核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止賀普丁治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。臨床研究在中國440例HBeAg陽性慢性乙型肝炎病人中進行的安慰劑對照研究顯示，拉米夫定治療1年，使71％的病人HBVDNA轉陰，71％的病人丙氨酸氨基轉移酶[ALT]正常。HBeAg血清轉換率(HBeAg轉陰，HBeAb出現)隨治療時間延長而升高，治療前ALT異常的病人HBeAg血清轉換率在治療后1、2、3、4年分別為13％、22％、30％和37％。在中國2200例病人中的擴大臨床研究顯示，拉米夫定治療1年，80％的病人HBVDNA轉陰，72％ALT正常，16％HBeAg血清轉換，54％的病人獲得肝臟組織學改善。在國外對照研究顯示，HBeAg陽性的病人經過1年的拉米夫定治療，34-57％的病人HBVDNA轉陰，40-72％的病人ALT正常，16-18％的病人HBeAg血清轉換，38-52％的病人獲得了肝臟組織學改善，在部分病人減緩了肝纖維化的進展(拉米夫定組3-17％的病人發生肝纖維化進展，安慰劑組為7-27％)及向肝硬化發展(拉米夫定組1.8％的病人向肝硬化發展,安慰劑組為7.1％)。在拉米夫定1年治療未獲得HBeAg血清轉換的病人繼續治療兩年后，其中60％的病人肝臟炎癥好轉，51％的病人橋樣纖維化得到改善。對于在治療中沒有實現HBeAg血清轉換的病人，停止拉米夫定治療可能導致HBV復制再現，表現為停藥后2到6個月內HBVDNA和血清ALT水平回升至治療前水平。隨著拉米夫定治療時間的延長，可檢測到乙肝病毒YMDD變異株，且發生率隨治療時間延長而升高；治療1年后為20％、3年后53％、4年后70％，并且在免疫功能低下的病人中可能更高。隨著YMDD變異株的出現，一些病人對拉米夫定治療的反應有所降低(包括HBeAg血清轉換率和消失率較低)。1年研究顯示：與安慰劑組比較，其血清HBVDNA和ALT水平仍然顯著下降，肝臟組織學得到明顯改善，HBeAg血清轉換率達到17-20％(安慰劑組僅為6-7％)。同時，大多數病人其HBVDNA和ALT水平仍然低于治療前。在這些病人中繼續拉米夫定治療，其HBVDNA和ALT仍然控制在治療前水平以下。另外，出現YMDD變異的病人和無YMDD變異的病人相比，不良事件的發生情況是相似的。體內研究顯示，YMDD變異型HBV表現出復制能力減弱，在停止治療后4個月內有53％轉化為野生型HBV。在HBeAg陰性病人中的前C區變異株HBV感染者，初步的研究結果顯示拉米夫定一年的療效與治療HBeAg陽性(野生型HBV感染)的病人療效相似，即經過為期1年的治療，71％的病人HBVDNA受到抑制；67％的病人實現ALT正常化；38％的病人肝臟組織學的KnodellHAI評分改善。在拉米夫定治療后1年后停藥，大部分HBeAg陰性的病人病毒復制恢復。有限的資料表明，在該人群中延長拉米夫定治療(2年)，可保持HBVDNA抑制且ALT正常。在治療過程中及停藥后，嚴重不良事件的發生率低，在有或無YMDD變異的HBeAg陰性的病人中相似。在失代償肝病的病人中不適合開展安慰劑對照的臨床研究。在該人群中進行開放治療研究顯示，病人在肝移植前和移植中接受拉米夫定治療，可以有效抑制血清HBVDNA的水平，并可實現血清ALT的正常化。在肝移植后，繼續服用拉米夫定，可減少移植肝臟HBV再感染，HBsAg陰轉增加，1年的生存率達76-100％。正如預期那樣，由于同時存在免疫抑制，在52周治療后，在肝移植人群中，YMDD變異型HBV的發生率(36-64％)較免疫健全的慢性乙型肝炎病人(14-32％)高。但是，YMDD變異的出現并不一定與肝病的進程相關，大多數病人可從拉米夫定連續治療中繼續獲益。在中國，目前尚無拉米夫定用于兒童的資料。
【賀普丁藥物相互作用】
由于賀普丁的藥物代謝和血漿蛋白結合率低，并主要以藥物原型經腎臟清除，故與其它藥物代謝物之間的潛在相互作用的發生率很低。拉米夫定主要是以活性有機陽離子的形式清除。在與具有相同排泄機制的藥物同時使用時，特別是當該藥物的主要清除途徑是通過有機陽離子轉運系統的主動腎臟分泌時(如三甲氧芐氨嘧啶)，應考慮其相互作用。其他以這種機制清除的部分藥物(如雷尼替丁，西咪替丁)，經研究表明與拉米夫定無相互作用。主要以活性有機陰離子形式或經腎小球濾過排出的藥物與拉米夫定不會發生具有顯著臨床意義的相互作用。拉米夫定與三甲氧芐氨嘧啶(160mg)/磺胺甲惡唑(800mg)同時服用后，可使拉米夫定的暴露量增加40％。但拉米夫定并不影響三甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲惡唑的藥代動力學特性。所以除非患者有腎功能損傷，否則無須調整拉米夫定的用藥劑量。當拉米夫定與齊多夫定同時服用時，可觀察到齊多夫定的Cmax有適度的增加，約28％，但系統生物利用度（藥時曲線下面積AUC）無顯著變化。齊多夫定不影響拉米夫定的藥代動力學特性。同時使用拉米夫定與α-干擾素，二者之間無藥代動力學的相互作用；臨床上未觀察到拉米夫定與常用的免疫抑制劑(如環孢霉素A)之間明顯的不良相互作用。但尚未對此進行正式的研究。同時使用拉米夫定和扎西他濱(zalcitabine)時，拉米夫定可能抑制后者在細胞內的磷酸化。因此建議，不要同時使用這兩種藥物。