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信立平(鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片)作用

全場正品

藥品名稱：信立平
藥品通用名：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片
信立平規(guī)格：25mg*10片*3板
信立平單位：盒
信立平價格

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鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片(信立平)功效與作用：

【信立平適應(yīng)癥】
用于治療成人抑郁癥。在兩項對符合美國精神障礙診斷統(tǒng)計手冊（第四版）標(biāo)準(zhǔn)的抑郁癥門診患者進(jìn)行的12周對照臨床試驗中，確立了鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片治療抑郁癥發(fā)作的有效性。尚未充分研究帕羅西汀對住院抑郁患者的抗抑郁作用。尚未在對照臨床試驗中對帕羅西汀腸溶緩釋片超過12周的療效安全性進(jìn)行系統(tǒng)的評價；可是，在對照臨床試驗中證實了帕羅西汀速釋片對抑郁癥患者的長達(dá)1年維持治療的有效性（參見[臨床試驗]）。醫(yī)生如果選擇帕羅西汀腸溶緩釋片進(jìn)行長期治療，應(yīng)該定期對藥物用于個體患者的長期有效性進(jìn)行再評估。
【信立平藥物相互作用】
體外藥物相互作用試驗顯示帕羅西汀抑制細(xì)胞色素P4502D6.在細(xì)胞色素P4502D6底物的臨床藥物相互作用試驗中，觀察到帕羅西汀可抑制經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6代謝的藥物的代謝，這些藥物包括地昔帕明、利培酮和阿托西汀。色氨酸:與其他5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，帕羅西汀和色氨酸合用時，它們之間可能產(chǎn)生相互作用。已有色氨酸和鹽酸帕羅西汀速釋片合用時不良事件報告，表現(xiàn)為:頭痛、惡心、多汗和頭暈。因此，不推薦鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與色氨酸聯(lián)合應(yīng)用。(參見[注意事項]-5-羥色胺綜合征)單胺氧化酶抑制劑:參見[禁忌]和[注意事項]。匹莫齊特:在一項健康志愿者對照臨床試驗中，鹽酸帕羅西汀速釋片遞增至每日60mg后，與單用匹莫齊特組比較,單劑2mg匹莫齊特與帕羅西汀聯(lián)合應(yīng)用組可使匹莫齊特的AUC、Cmx分別增加151％、62％。AUC和Cmx的升高歸因于帕羅西汀對細(xì)胞色素P4502D6的抑制作用。由于匹莫齊特治療指數(shù)狹窄和其延長QT間期的作用，因此禁忌匹莫齊特與信立平聯(lián)合應(yīng)用(參見[禁忌])。5-羥色胺能藥物:根據(jù)選擇性去甲腎.上腺素再攝取抑制劑和5-羥色胺再攝取抑制劑(包括鹽酸帕羅西汀)的作用機(jī)理，以及發(fā)生5_羥色胺綜合征的可能性，建議慎重合用鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與其它可能影響5_羥色胺能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)的藥物，例如，曲坦類藥物、利奈唑胺(--種可逆性非選擇性單胺氧化酶抑制的抗生素)、鋰、曲馬多或St.John‘sWort制劑(貫葉連翹制劑)(參見[注意事項]-5_羥色胺綜合征)。禁忌鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用(包括利奈唑胺)。不推薦鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與其它選擇性5_羥色胺再攝取抑制劑、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑或色氨酸聯(lián)合應(yīng)用。嚴(yán)禁信立平與單胺氧化酶抑制劑(包括抗生素類藥物利奈唑胺，--種可逆、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑和亞甲藍(lán)(次甲基藍(lán)))合用。(參見[注意事項]-[藥物相互作用],色氨酸)硫利達(dá)嗪:參見[禁忌]和[注意事項]。華法令:初步的資料提示帕羅西汀和華法令合用會產(chǎn)生藥效學(xué)方面的相互作用(即使凝血酶原時間不變也會引起出血傾向)。因缺乏臨床應(yīng)用經(jīng)驗，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和華法令合用應(yīng)慎重(參見影響凝血機(jī)制的藥物)。曲坦類藥物:.上市后報告罕見選擇性5_羥色胺再攝取抑制劑與曲坦類藥物聯(lián)合應(yīng)用后的5_羥色胺綜合征。如果臨床需要帕羅西汀與曲坦類藥物聯(lián)合應(yīng)用，建議患者仔細(xì)觀察，特別是在治療初始和劑量增加時候(參見[注意事項]-:5-羥色胺綜合征)。影響肝蛀代謝的藥物:藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑可影響帕羅西汀的代謝和藥代動力西咪替丁:西咪替丁可抑制多種細(xì)胞色素P450(氧化)酶。在一-項臨床試驗中，口服鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日一次)連續(xù)4周，最后1周合并口服西咪替丁(300mg每日三次)，可使穩(wěn)態(tài)帕羅西汀血漿濃度升高約50％。因此，當(dāng)這二種藥物聯(lián)合應(yīng)用時，在初始劑量后應(yīng)根據(jù)臨床療效調(diào)整帕羅西汀腸溶緩釋片劑量。尚未進(jìn)行帕羅西汀對西咪替T藥代動力學(xué)影響的研究。苯巴比妥:苯巴比妥可誘導(dǎo)多種細(xì)胞色素P450(氧化)酶。當(dāng)苯巴比妥(100mg每日一次連續(xù)14天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，口服單劑鹽酸帕羅西汀速釋片30mg;與僅口服單劑量鹽酸帕羅西汀比較，帕羅西汀AUC降低和Tnz縮短(平均分別為25％和38％)。尚未進(jìn)行帕羅西汀對苯巴比妥的藥代動力學(xué)影響的研究。因為帕羅西汀的非線性藥代動力學(xué)特點，該試驗的結(jié)果并不能反映這二種藥物長期聯(lián)合應(yīng)用的情況。鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和苯巴比妥合用時不需調(diào)整初始劑量，繼后根據(jù)臨床效應(yīng)調(diào)整劑量。苯妥英;當(dāng)口服苯妥英(300mg每日一次，連續(xù)14天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，口服單劑量鹽酸帕羅西汀速釋片30mg;與僅口服單劑量鹽酸帕羅西汀速釋片比較，帕羅西汀的AUC降低和Tune縮短(平均分別為50％和35％)。另一項研究在口服鹽酸帕羅西汀(30mg每日一一次，連續(xù)14天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，口服單劑量苯妥英300mg，與僅口服單劑量苯妥英比較，苯妥英的AUC輕度下降(平均12％)。考慮到這二種藥物的非線性藥代動力學(xué)特點，上述的研究結(jié)果并不能反映這二種藥物長期聯(lián)合應(yīng)用的情況。鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和苯妥英合用時無須調(diào)整初始劑量，繼后根據(jù)臨床效應(yīng)調(diào)整劑量(參見[不良反應(yīng)]-上市后報告)。神經(jīng)肌肉阻滯劑:SSRIs可能會降低血漿膽堿酯酶活性，從而導(dǎo)致美維松及司克林神經(jīng)肌肉阻滯作用的延長。經(jīng)細(xì)胞色素CYP2D6代謝的藥物:大部分有效的抗抑郁藥物(帕羅西汀、其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和許多三環(huán)類抗抑郁藥)均經(jīng)細(xì)胞色素酶P的同功酶CYP2D6代謝。和其他經(jīng)CYP2D6代謝的藥物--樣，帕羅西汀可明顯抑制這些同工酶的活性，在大部分患者(>90％)中，這些CYP2D6酶在服用帕羅西汀后很快飽和。在一-項研究中，每日口服帕羅西汀20mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，再口服單劑量地昔帕明10mg，帕羅西汀的Cmx\AUC和T,約分別升高2倍、5倍和3倍。同樣也評估了帕羅西汀與利培酮(細(xì)胞色素CYP2D6的-種底物)的聯(lián)合應(yīng)用。在試驗1,患者每日口服帕羅西汀20mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，合用利培酮(48mg/天)，可增加利培酮平均血漿濃度大約4倍，降低9羥基利培酮濃度大約10％和升高活性成分濃度(利培酮與59-羥基利培酮之和)大約1.4倍。當(dāng)帕羅西汀與阿托西汀聯(lián)合應(yīng)用并達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，評估了帕羅西汀對阿托西汀的藥代動力學(xué)的影響。在具有細(xì)胞色素P450廣泛代謝的健康志愿者中，每日帕羅西汀20mg合用阿托西汀20mg每12小時-一次。與單用阿托西汀比較,聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致阿托西汀穩(wěn)態(tài)AUC值增高6-8倍，阿托西汀Cmx值增高3-4倍。當(dāng)服用帕羅西汀時，需要調(diào)整阿托西汀的劑量，建議降低阿托西汀的初始劑量。尚未進(jìn)行正規(guī)的鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與其他經(jīng)細(xì)胞色素CYP2D6代謝藥物的聯(lián)合應(yīng)用試驗，但可能需要鹽酸帕羅西汀或其他藥物的劑量低于常規(guī)劑量。因此，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片慎用于經(jīng)CYP2D6酶代謝的藥物的合用，包括對抑郁癥治療有效的藥物(例如，去甲替林、阿米替林、丙咪嗪、地昔帕明和氟西汀)、酚噻嗪類藥物、利培酮、他莫昔芬、IC類抗心律失常藥物(例如，普羅帕酮、氟卡尼和恩卡尼)、或CYP2D6酶的抑制劑(如:奎尼丁)。然而，考慮到帕羅西汀可升高甲硫達(dá)嗪的血漿濃度,有發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常和猝死的潛在風(fēng)險，禁忌帕羅西汀與甲硫達(dá)嗪聯(lián)合應(yīng)用(參見[禁忌]和[注意事項])。他莫昔芬經(jīng)CYP2D6代謝后會生成--種重要的活性代謝產(chǎn)物，endoxifen(4-羥基n-去甲基他莫昔芬)，該產(chǎn)物對他莫昔芬的療效具有重大作用。帕羅西汀對CYP2D6的不可逆的抑制作用會導(dǎo)致endoxifen(4羥基-n-去甲基他莫昔芬)的血藥濃度降低(見[注意事項])。在穩(wěn)定狀態(tài)下，當(dāng)CYP2D6酶代謝通路基本飽和時，帕羅西汀的清除則取決于替代的P450同工酶，與CYP2D6不同，P450同工酶無飽和的證據(jù)(參見[注意事項]三環(huán)類抗抑郁藥)。經(jīng)細(xì)胞色素CYP3A4代謝的藥物:在一項體內(nèi)帕羅西汀和特非那定(CYP3A4酶的底物)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時藥物相互作用的試驗中，結(jié)果顯示帕羅西汀對特非那定的藥代動力學(xué)沒有影響。另一項體外研究顯示酮康唑(--種強(qiáng)效CYP3A4活性的抑制劑)對幾種CYP3A4底物(例如，特非那定、阿司咪唑、西沙比利、三唑侖和環(huán)孢菌素)的代謝抑制作用至少是帕羅西汀的100倍。根據(jù)帕羅西汀體外實驗的Ki和體內(nèi)試驗對特非那定清除無影響，推測帕羅西汀對其他CYP3A4底物的代謝影響，帕羅西汀對CYP3A4酶活性的抑制作用不可能具有臨床意義。三環(huán)類抗抑郁藥:因為帕羅西汀可能抑制三環(huán)類抗抑郁藥的代謝，帕羅西汀腸溶緩釋片應(yīng)慎用于與三環(huán)類抗抑郁藥合用。如果三環(huán)類抗抑郁藥與鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片合用，需監(jiān)測三環(huán)抗抑郁藥的血藥濃度,并可能需要減少三環(huán)類抗抑郁藥的劑量(參見注意事項]-經(jīng)CYP2D6代謝的藥物)。高血漿蛋白結(jié)合事的藥物:因為帕羅西汀與血漿蛋白具有高結(jié)合率，當(dāng)患者正服用其它蛋白結(jié)合率高的藥物時，口服鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片可能會升高其它藥物的游離濃度，導(dǎo)致不良事件發(fā)生的潛在可能。反之，與蛋白結(jié)合的帕羅西汀被其他藥物取代時，也會導(dǎo)致不良事件發(fā)生的潛在可能。影響凝血機(jī)制的藥物(非甾體抗炎藥阿司匹林、華法令等):由血小板釋放的5.羥色胺具有重要的止血作用。在病例對照和隊列設(shè)計的流行病學(xué)試驗中,已經(jīng)證明干擾5_羥色胺再攝取的精神科藥物與發(fā)生上消化道出血有關(guān),同時也證明在與非甾體抗炎藥或阿司匹林聯(lián)合應(yīng)用時有潛在出血的危險。已經(jīng)有報告選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑或選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑與華法林合用可出現(xiàn)抗凝血效應(yīng)的改變,包括出血。接受華法林治療的患者開始或停用帕羅西汀時，應(yīng)該進(jìn)行密切監(jiān)測。酒精盡管帕羅西汀不會加劇酒精引起的精神和運(yùn)動障礙，但仍建議患者服用帕羅西汀時避免飲酒。鋰鹽:多劑量研究顯示鹽酸帕羅西汀速釋片和碳酸鋰之間無藥代動力學(xué)的相互作用。然而，由于發(fā)生5-羥色胺綜合征的潛在可能，鹽酸帕羅西汀速釋片應(yīng)慎與鋰鹽合用。地高辛:穩(wěn)態(tài)條件下，地高辛對帕羅西汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無影響。在帕羅西汀存在時，地高辛的平均穩(wěn)態(tài)AUC下降15％。由于臨床經(jīng)驗很少，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片應(yīng)慎與地高辛合用。地西泮:在穩(wěn)態(tài)條件下，地西泮不影響帕羅西汀的藥代動力學(xué)。尚未評估帕羅西汀對地西泮藥代動力學(xué)的影響。丙環(huán)定:與穩(wěn)態(tài)條件下單用丙環(huán)定比較，口服鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日一次)可使丙環(huán)定(5mg每日一次口服)的穩(wěn)態(tài)AUC_z24、Cmy和Cmin值分別增加35％、37％和67％。如果可觀察到抗膽堿的效應(yīng)，應(yīng)該降低丙環(huán)定的劑量。β_受體阻滯劑:在一-項研究中，口服普萘洛爾(80mg每日二次)連續(xù)18天，在后10.天合并0服鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日--次)并不影響普蔡洛爾的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。尚未評估普蔡洛爾對帕羅西汀藥代動力學(xué)的影響(參見[不良反應(yīng)]一上市后報告)。茶堿:有鹽酸帕羅西汀速釋片升高茶堿濃度的報告。由于尚未進(jìn)行正規(guī)的藥物相互作用試驗，當(dāng)這二種藥物合并應(yīng)用時，推薦監(jiān)測茶堿的血藥濃度。呋山那幫利托那韋:呋山那韋/利托那韋和帕羅西汀聯(lián)合應(yīng)用可明顯地降低帕羅西汀血漿濃度。應(yīng)該根據(jù)臨床效應(yīng)(耐受性和有效性)進(jìn)行劑量調(diào)整。電休克治療LECT):目前尚無鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和ECT聯(lián)合應(yīng)用的研究。[藥物過量]自鹽酸帕羅西汀速釋片在美國上市并在全球范圍內(nèi)(大約在1999年前后)廣泛應(yīng)用以來，共有342例故意或意外的過量用藥的報道。這些包括帕羅西汀單用或與其他藥物合并應(yīng)用的藥物過量。其中，48例死亡，17例為單用帕羅西汀。8例證實服用帕羅西汀的死亡病例廣泛地受到其他情況的干擾，包括合并其他用藥或酒精或明顯的合并疾病的存在。已知臨床結(jié)果的145例未死亡病例，大多數(shù)都康復(fù)未殘留后遺癥。已知康復(fù)的患者中最大攝入量為2000mg(相當(dāng)于最大日推薦劑量的33倍)。帕羅西汀過量用藥常見的不良事件包括嗜睡、昏迷、惡心、震顫、心悸、混亂、嘔吐和眩暈。帕羅西汀單用(或合并其他物質(zhì))過量的其他值得注意的癥狀和體征為:瞳孔散大、驚厥(包括癲癇持續(xù)狀態(tài))、室性心律失常(包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)、高血壓、攻擊行為、暈厥、低血壓、昏迷、心動過緩、肌張力障礙、橫紋肌溶解癥、肝功能損害癥狀(包括:肝功能衰竭、肝壞死、黃疸、肝炎和肝脂肪變性)、5_羥色胺綜合征、躁狂反應(yīng)、肌痙攣、急性腎功能衰竭和尿潴留。藥物過量的處理:包括治療抑郁癥藥物過量的--般處理措施。確保呼吸道的通暢、保證供氧和換氣。監(jiān)測心率和生命體征，支持療法和對癥處理。不推薦使用催吐治療。如果需要，洗胃適用于攝入藥物時間短或有癥狀的患者,使用大孔胃灌洗管時要注意保持呼吸道的通暢。應(yīng)該給予活性炭治療。由于該藥物分布容積大，采用利尿、透析、擴(kuò)容和血液置換不可能有益。尚無帕羅西汀的特異解毒藥物。特別警惕那些可能攝入過量的三環(huán)抗抑郁藥物，且服用或目前正服用帕羅西汀的患者。在這種情況下，三環(huán)類藥物原形及其活性代謝產(chǎn)物的蓄積使發(fā)生后遺癥的可能性增加，并使需要嚴(yán)密醫(yī)學(xué)觀察的時間延長(參見[注意事項]-經(jīng)細(xì)胞色素CYP2D6代謝的藥物)。在處理用藥過量中，要考慮到多種藥物合用的可能性。