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屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)(先定諾)功效與作用: 【先定諾適應癥】 女性口服避孕。 中度尋常痤瘡,適用于≥14歲、沒有口服避孕藥已知禁忌的已初潮女性。只有在患者希望使用口服避孕藥作為避孕措施時才能使用先定諾治療痤瘡。 【先定諾藥物相互作用】 如要獲得與COCs相互作用的其它信息或潛在酶變化,請參閱當前使用藥物的說明書。 其它藥物對復方激素避孕藥的影響 減弱COCs效果的物質:可誘導特定酶包括細胞色素P4503A4(CYP3A4)的藥物或草藥可降低COCs的有效性或加重突破性出血。可降低激素避孕藥有效性的藥物或草藥包括:苯妥英、巴比妥類、卡馬西平、波生坦、非爾氨酯、灰黃霉素、奧卡西平、利福平、托吡酯和含圣約翰草的(貫葉連翹)藥品。口服避孕藥與其它藥物之間的相互作用可能會導致突破性出血和/或避孕失敗。當將酶誘導劑與COCs合并使用時,建議婦女使用其它避孕措施或后備方法,并且在中止酶誘導劑后繼續使用28天的后備避孕法,以確保避孕可靠性。 可升高COCs血漿濃度的物質:阿托伐他汀與含有炔雌醇的特定COCs合用可使炔雌醇的AUC升高大約20%。抗壞血酸和對乙酰氨基酚可升高血漿炔雌醇濃度,可能是通過抑制結合。 合并使用中度和強效CYP3A4抑制劑,例如唑類抗真菌劑(例如,酮康唑、伊曲康唑,伏立康唑,氟康唑)、維拉帕米、大環內酯類(例如,克拉霉素、紅霉素)、地爾硫卓和西柚汁可增加雌激素或孕激素或兩者的血漿濃度。在以絕經期婦女為對象實施的一項臨床藥物相互作用研究中,每日一次給藥含屈螺酮3mg/炔雌醇0.02mg的藥片與每日兩次給藥強效CYP3A4抑制劑酮康唑200mg合并用藥持續10天,導致屈螺酮的系統暴露量中度增加。炔雌醇的暴露量輕度增加[見(注意事項)和(藥代動力學)]。 人免疫缺陷病毒(HIV)/丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制劑以及非核苷酸反轉錄酶抑制劑:在合用了HIV蛋白酶抑制劑或非核苷類逆轉錄酶抑制劑的一些病例中,觀察到了雌激素和孕激素的血漿濃度顯著變化(升高和降低)。 抗生素:在同時使用激素避孕藥和抗生素時,曾經有妊娠報告,但是,臨床藥代動力學試驗沒有發現抗生素對合成類固醇的血漿濃度有一致的影響。 復方口服避孕藥對其它藥物的影響 含有炔雌醇的COCs可能會抑制其它化合物的代謝。已發現COCs可顯著降低拉莫三嗪的血漿濃度,可能是因誘導拉莫三嗪的葡萄糖醛酸結合。這可降低拉莫三嗪對癲癇的控制作用;因此,可能需要調整拉莫三嗪的劑量。 增加CYP450酶血漿濃度的復方口服避孕藥:在臨床研究中,給予含炔雌醇的激素避孕藥會導致CYP3A4底物(例如,咪達唑侖)的血漿濃度不出現任何增加或僅輕微增加,而CYP2C19底物(例如,奧美拉唑和伏立康唑)和CYP1A2底物(例如,茶堿和替扎尼定)的血漿濃度可能會出現輕微或中度增加。 臨床試驗沒有發現屈螺酮在具有臨床意義的劑量下對人CYP酶的抑制作用[見(藥代動力學)]。 因為使用復方口服避孕藥時會增加甲狀腺結合球蛋白的血清濃度,所以正在進行甲狀腺激素替代療法的婦女可能需要增加甲狀腺激素的劑量。 增加血清鉀濃度的可能性:婦女在同時服用先定諾及其它可升高血鉀濃度的藥物時,有可能升高血鉀濃度[見(注意事項)和(藥代動力學)]。 對實驗室檢查的干擾 使用激素避孕藥可能會影響某些實驗室檢查的結果,例如,凝血因子、血脂、葡萄糖耐量和結合蛋白等。由于屈螺酮有輕微的抗鹽皮質激素活性,因此會引起血漿腎素活性以及血漿醛固酮濃度增加。[見(注意事項)和(藥物相互作用)]。 |