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宣格汀(鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片)作用

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藥品名稱：宣格汀
藥品通用名：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片
宣格汀規格：25mg*10片
宣格汀單位：盒
宣格汀價格

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鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片(宣格汀)功效與作用：

【宣格汀適應癥】
用于治療成人抑郁癥。
在兩項對符合美國精神障礙診斷統計手冊（第四版）標準的抑郁癥門診患者進行的12周對照臨床試驗中，確立了鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片治療抑郁癥發作的有效性。尚未充分研究帕羅西汀對住院抑郁患者的抗抑郁作用。
尚未在對照臨床試驗中對帕羅西汀腸溶緩釋片超過12周的療效安全性進行系統的評價；可是，在對照臨床試驗中證實了帕羅西汀速釋片對抑郁癥患者的長達1年維持治療的有效性（參見[臨床試驗]）。醫生如果選擇帕羅西汀腸溶緩釋片進行長期治療，應該定期對藥物用于個體患者的長期有效性進行再評估。
【宣格汀藥物相互作用】
體外藥物相互作用試驗顯示帕羅西汀抑制細胞色素P4502D6.在細胞色素P4502D6底
物的臨床藥物相互作用試驗中，觀察到帕羅西汀可抑制經細胞色素P4502D6代謝的藥物的
代謝，這些藥物包括地昔帕明、利培酮和阿托西汀。
色氨酸:與其他5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，帕羅西汀和色氨酸合用時，它們之間可
能產生相互作用。已有色氨酸和鹽酸帕羅西汀速釋片合用時不良事件報告，表現為:頭痛、
惡心、多汗和頭暈。因此，不推薦鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與色氨酸聯合應用。(參見[注
意事項]-5-羥色胺綜合征)
單胺氧化酶抑制劑:參見[禁忌]和[注意事項]。
匹莫齊特:在一項健康志愿者對照臨床試驗中，鹽酸帕羅西汀速釋片遞增至每日60mg
后，與單用匹莫齊特組比較,單劑2mg匹莫齊特與帕羅西汀聯合應用組可使匹莫齊特的AUC、
Cmx分別增加151％、62％。AUC和Cmx的升高歸因于帕羅西汀對細胞色素P4502D6的抑
制作用。由于匹莫齊特治療指數狹窄和其延長QT間期的作用，因此禁忌匹莫齊特與宣格汀聯
合應用(參見[禁忌])。
5-羥色胺能藥物:根據選擇性去甲腎.上腺素再攝取抑制劑和5-羥色胺再攝取抑制劑(包
括鹽酸帕羅西汀)的作用機理，以及發生5_羥色胺綜合征的可能性，建議慎重合用鹽酸帕
羅西汀腸溶緩釋片與其它可能影響5_羥色胺能神經遞質系統的藥物，例如，曲坦類藥物、
利奈唑胺(--種可逆性非選擇性單胺氧化酶抑制的抗生素)、鋰、曲馬多或St.John‘sWort
制劑(貫葉連翹制劑)(參見[注意事項]-5_羥色胺綜合征)。禁忌鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋
片與單胺氧化酶抑制劑聯合應用(包括利奈唑胺)。不推薦鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與其它
選擇性5_羥色胺再攝取抑制劑、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑或色氨酸聯合應用。嚴
禁宣格汀與單胺氧化酶抑制劑(包括抗生素類藥物利奈唑胺，--種可逆、非選擇性的單胺氧化
酶抑制劑和亞甲藍(次甲基藍))合用。(參見[注意事項]-[藥物相互作用],色氨酸)
硫利達嗪:參見[禁忌]和[注意事項]。
華法令:初步的資料提示帕羅西汀和華法令合用會產生藥效學方面的相互作用(即使凝血酶原時間不變也會引起出血傾向)。因缺乏臨床應用經驗，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和華
法令合用應慎重(參見影響凝血機制的藥物)。
曲坦類藥物:.上市后報告罕見選擇性5_羥色胺再攝取抑制劑與曲坦類藥物聯合應用后的
5_羥色胺綜合征。如果臨床需要帕羅西汀與曲坦類藥物聯合應用，建議患者仔細觀察，特別
是在治療初始和劑量增加時候(參見[注意事項]-:5-羥色胺綜合征)。
影響肝蛀代謝的藥物:藥物代謝酶的誘導劑或抑制劑可影響帕羅西汀的代謝和藥代動力
西咪替丁:西咪替丁可抑制多種細胞色素P450(氧化)酶。在一-項臨床試驗中，口服
鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日一次)連續4周，最后1周合并口服西咪替丁(300mg每
日三次)，可使穩態帕羅西汀血漿濃度升高約50％。因此，當這二種藥物聯合應用時，在初
始劑量后應根據臨床療效調整帕羅西汀腸溶緩釋片劑量。尚未進行帕羅西汀對西咪替T藥代
動力學影響的研究。
苯巴比妥:苯巴比妥可誘導多種細胞色素P450(氧化)酶。當苯巴比妥(100mg每日
一次連續14天)達到穩態時，口服單劑鹽酸帕羅西汀速釋片30mg;與僅口服單劑量鹽酸帕
羅西汀比較，帕羅西汀AUC降低和Tnz縮短(平均分別為25％和38％)。尚未進行帕羅西汀
對苯巴比妥的藥代動力學影響的研究。因為帕羅西汀的非線性藥代動力學特點，該試驗的結
果并不能反映這二種藥物長期聯合應用的情況。鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和苯巴比妥合用時
不需調整初始劑量，繼后根據臨床效應調整劑量。
苯妥英;當口服苯妥英(300mg每日一次，連續14天)達到穩態時，口服單劑量鹽酸
帕羅西汀速釋片30mg;與僅口服單劑量鹽酸帕羅西汀速釋片比較，帕羅西汀的AUC降低
和Tune縮短(平均分別為50％和35％)。另一項研究在口服鹽酸帕羅西汀(30mg每日一一次，
連續14天)達到穩態時，口服單劑量苯妥英300mg，與僅口服單劑量苯妥英比較，苯妥英
的AUC輕度下降(平均12％)。考慮到這二種藥物的非線性藥代動力學特點，上述的研究結
果并不能反映這二種藥物長期聯合應用的情況。鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和苯妥英合用時無
須調整初始劑量，繼后根據臨床效應調整劑量(參見[不良反應]-上市后報告)。
神經肌肉阻滯劑:SSRIs可能會降低血漿膽堿酯酶活性，從而導致美維松及司克林神經
肌肉阻滯作用的延長。
經細胞色素CYP2D6代謝的藥物:大部分有效的抗抑郁藥物(帕羅西汀、其他選擇性5-
羥色胺再攝取抑制劑和許多三環類抗抑郁藥)均經細胞色素酶P的同功酶CYP2D6代謝。和
其他經CYP2D6代謝的藥物--樣，帕羅西汀可明顯抑制這些同工酶的活性，在大部分患者
(>90％)中，這些CYP2D6酶在服用帕羅西汀后很快飽和。在一-項研究中，每日口服帕羅
西汀20mg達到穩態時，再口服單劑量地昔帕明10mg，帕羅西汀的Cmx\AUC和T,約分別
升高2倍、5倍和3倍。
同樣也評估了帕羅西汀與利培酮(細胞色素CYP2D6的-種底物)的聯合應用。在試驗
1,患者每日口服帕羅西汀20mg達到穩態時，合用利培酮(48mg/天)，可增加利培酮平
均血漿濃度大約4倍，降低9羥基利培酮濃度大約10％和升高活性成分濃度(利培酮與59-羥基利培酮之和)大約1.4倍。
當帕羅西汀與阿托西汀聯合應用并達到穩態時，評估了帕羅西汀對阿托西汀的藥代動力
學的影響。在具有細胞色素P450廣泛代謝的健康志愿者中，每日帕羅西汀20mg合用阿托西
汀20mg每12小時-一次。與單用阿托西汀比較,聯合應用可導致阿托西汀穩態AUC值增高6-8
倍，阿托西汀Cmx值增高3-4倍。當服用帕羅西汀時，需要調整阿托西汀的劑量，建議降低
阿托西汀的初始劑量。
尚未進行正規的鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片與其他經細胞色素CYP2D6代謝藥物的聯合應
用試驗，但可能需要鹽酸帕羅西汀或其他藥物的劑量低于常規劑量。
因此，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片慎用于經CYP2D6酶代謝的藥物的合用，包括對抑郁癥
治療有效的藥物(例如，去甲替林、阿米替林、丙咪嗪、地昔帕明和氟西汀)、酚噻嗪類藥
物、利培酮、他莫昔芬、IC類抗心律失常藥物(例如，普羅帕酮、氟卡尼和恩卡尼)、或
CYP2D6酶的抑制劑(如:奎尼丁)。然而，考慮到帕羅西汀可升高甲硫達嗪的血漿濃度,
有發生嚴重室性心律失常和猝死的潛在風險，禁忌帕羅西汀與甲硫達嗪聯合應用(參見[禁
忌]和[注意事項])。
他莫昔芬經CYP2D6代謝后會生成--種重要的活性代謝產物，endoxifen(4-羥基n-去甲
基他莫昔芬)，該產物對他莫昔芬的療效具有重大作用。帕羅西汀對CYP2D6的不可逆的抑
制作用會導致endoxifen(4羥基-n-去甲基他莫昔芬)的血藥濃度降低(見[注意事項])。
在穩定狀態下，當CYP2D6酶代謝通路基本飽和時，帕羅西汀的清除則取決于替代的
P450同工酶，與CYP2D6不同，P450同工酶無飽和的證據(參見[注意事項]三環類抗抑郁藥)。
經細胞色素CYP3A4代謝的藥物:在一項體內帕羅西汀和特非那定(CYP3A4酶的底物)
達到穩態時藥物相互作用的試驗中，結果顯示帕羅西汀對特非那定的藥代動力學沒有影響。
另一項體外研究顯示酮康唑(--種強效CYP3A4活性的抑制劑)對幾種CYP3A4底物(例如，
特非那定、阿司咪唑、西沙比利、三唑侖和環孢菌素)的代謝抑制作用至少是帕羅西汀的100
倍。根據帕羅西汀體外實驗的Ki和體內試驗對特非那定清除無影響，推測帕羅西汀對其他
CYP3A4底物的代謝影響，帕羅西汀對CYP3A4酶活性的抑制作用不可能具有臨床意義。
三環類抗抑郁藥:因為帕羅西汀可能抑制三環類抗抑郁藥的代謝，帕羅西汀腸溶緩釋
片應慎用于與三環類抗抑郁藥合用。如果三環類抗抑郁藥與鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片合用，
需監測三環抗抑郁藥的血藥濃度,并可能需要減少三環類抗抑郁藥的劑量(參見注意事項]
-經CYP2D6代謝的藥物)。
高血漿蛋白結合事的藥物:因為帕羅西汀與血漿蛋白具有高結合率，當患者正服用其
它蛋白結合率高的藥物時，口服鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片可能會升高其它藥物的游離濃度，
導致不良事件發生的潛在可能。反之，與蛋白結合的帕羅西汀被其他藥物取代時，
也會導致
不良事件發生的潛在可能。
影響凝血機制的藥物(非甾體抗炎藥阿司匹林、華法令等):由血小板釋放的5.羥色
胺具有重要的止血作用。在病例對照和隊列設計的流行病學試驗中,已經證明干擾5_羥色胺
再攝取的精神科藥物與發生上消化道出血有關,同時也證明在與非甾體抗炎藥或阿司匹林聯
合應用時有潛在出血的危險。已經有報告選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑或選擇性5-羥色
胺再攝取抑制劑與華法林合用可出現抗凝血效應的改變,包括出血。接受華法林治療的患者
開始或停用帕羅西汀時，應該進行密切監測。
酒精盡管帕羅西汀不會加劇酒精引起的精神和運動障礙，但仍建議患者服用帕羅西
汀時避免飲酒。
鋰鹽:多劑量研究顯示鹽酸帕羅西汀速釋片和碳酸鋰之間無藥代動力學的相互作用。
然而，由于發生5-羥色胺綜合征的潛在可能，鹽酸帕羅西汀速釋片應慎與鋰鹽合用。
地高辛:穩態條件下，地高辛對帕羅西汀的穩態藥代動力學無影響。在帕羅西汀存在
時，地高辛的平均穩態AUC下降15％。由于臨床經驗很少，鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片應慎與
地高辛合用。
地西泮:在穩態條件下，地西泮不影響帕羅西汀的藥代動力學。尚未評估帕羅西汀對
地西泮藥代動力學的影響。
丙環定:與穩態條件下單用丙環定比較，口服鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日一次)
可使丙環定(5mg每日一次口服)的穩態AUC_z24、Cmy和Cmin值分別增加35％、37％和67％。
如果可觀察到抗膽堿的效應，應該降低丙環定的劑量。
β_受體阻滯劑:在一-項研究中，口服普萘洛爾(80mg每日二次)連續18天，在后10.
天合并0服鹽酸帕羅西汀速釋片(30mg每日--次)并不影響普蔡洛爾的穩態血漿濃度。尚
未評估普蔡洛爾對帕羅西汀藥代動力學的影響(參見[不良反應]一上市后報告)。
茶堿:有鹽酸帕羅西汀速釋片升高茶堿濃度的報告。由于尚未進行正規的藥物相互作用
試驗，當這二種藥物合并應用時，推薦監測茶堿的血藥濃度。呋山那幫利托那韋:呋山那韋/利托那韋和帕羅西汀聯合應用可明顯地降低帕羅西汀血
漿濃度。應該根據臨床效應(耐受性和有效性)進行劑量調整。
電休克治療LECT):目前尚無鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片和ECT聯合應用的研究。
[藥物過量]
自鹽酸帕羅西汀速釋片在美國上市并在全球范圍內(大約在1999年前后)廣泛應用以來，
共有342例故意或意外的過量用藥的報道。這些包括帕羅西汀單用或與其他藥物合并應用的
藥物過量。其中，48例死亡，17例為單用帕羅西汀。8例證實服用帕羅西汀的死亡病例廣泛
地受到其他情況的干擾，包括合并其他用藥或酒精或明顯的合并疾病的存在。已知臨床結果
的145例未死亡病例，大多數都康復未殘留后遺癥。已知康復的患者中最大攝入量為2000mg
(相當于最大日推薦劑量的33倍)。
帕羅西汀過量用藥常見的不良事件包括嗜睡、昏迷、惡心、震顫、心悸、混亂、嘔吐和眩暈。帕羅西汀單用(或合并其他物質)過量的其他值得注意的癥狀和體征為:瞳孔散大、
驚厥(包括癲癇持續狀態)、室性心律失常(包括尖端扭轉型室性心動過速)、高血壓、攻
擊行為、暈厥、低血壓、昏迷、心動過緩、肌張力障礙、橫紋肌溶解癥、肝功能損害癥狀(包
括:肝功能衰竭、肝壞死、黃疸、肝炎和肝脂肪變性)、5_羥色胺綜合征、躁狂反應、肌痙
攣、急性腎功能衰竭和尿潴留。
藥物過量的處理:
包括治療抑郁癥藥物過量的--般處理措施。
確保呼吸道的通暢、保證供氧和換氣。監測心率和生命體征，支持療法和對癥處理。
不推薦使用催吐治療。如果需要，洗胃適用于攝入藥物時間短或有癥狀的患者,使用大孔胃
灌洗管時要注意保持呼吸道的通暢。
應該給予活性炭治療。由于該藥物分布容積大，采用利尿、透析、擴容和血液置換不
可能有益。尚無帕羅西汀的特異解毒藥物。
特別警惕那些可能攝入過量的三環抗抑郁藥物，且服用或目前正服用帕羅西汀的患者。
在這種情況下，三環類藥物原形及其活性代謝產物的蓄積使發生后遺癥的可能性增加，并使
需要嚴密醫學觀察的時間延長(參見[注意事項]-經細胞色素CYP2D6代謝的藥物)。
在處理用藥過量中，要考慮到多種藥物合用的可能性。