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優(yōu)樂靜(安立生坦片)作用

全場正品

藥品名稱：優(yōu)樂靜
藥品通用名：安立生坦片
優(yōu)樂靜規(guī)格：5mg*10片*3板
優(yōu)樂靜單位：盒
優(yōu)樂靜價(jià)格

會員價(jià)格：

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安立生坦片(優(yōu)樂靜)功效與作用：

【優(yōu)樂靜適應(yīng)癥】
優(yōu)樂靜適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動能力和延緩臨床惡化。支持優(yōu)樂靜有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH（64％）或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH（32％）病因?qū)W特征的患者。
【優(yōu)樂靜藥物相互作用】
體外研究
用人類肝臟組織進(jìn)行的研究表明，安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S進(jìn)行代謝。體外實(shí)驗(yàn)提示，安立生坦是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（OATP）的底物，同時(shí)也是P-gp的底物（而非抑制劑）。
體外數(shù)據(jù)顯示濃度高達(dá)300μM的安立生坦不會顯著抑制UGTIA1、UGTIA6、UGT1A9、UGT2B7或細(xì)胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、208、209、2C19、2D6、2E1和3A4。此外，使用轉(zhuǎn)染人轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白基因的細(xì)胞系進(jìn)行的體外研究表明，在濃度最高可達(dá)100uM的情況下，安立生坦不會抑制P-gp、乳腺癌受體蛋白(BCRP)、多藥耐藥相關(guān)蛋白2(MRP2)或膽汁鹽外排泵(BSEP)。安立生坦對0ATPIB1、0ATP1B3和牛磺膽酸鈉共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NICP)在體外表現(xiàn)出的抑制作用較弱，IC。值分別為47μM、45uM和約100μM。在大鼠和人肝細(xì)胞中進(jìn)行的體外研究沒有出現(xiàn)安立生坦抑制NTCP、0ATP、BSIEP和MRP2的
證據(jù)。此外，安立生坦在大鼠肝細(xì)胞中不誘導(dǎo)MRP2、P-gp或BSEP蛋白表達(dá)。總之，體外數(shù)據(jù)表明，臨床服用安立生坦的相關(guān)濃度不會對UGT1A1、UGTIA6、UGT1A9，UGT2B7或細(xì)胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、2C8、209、2C19、2D6、2E1、3A4產(chǎn)生影響，也不通過BSEP、BCRP、P-gp、MRP2、0ATP1B1/3或NTCP傳輸。
體內(nèi)研究
安立生坦與下述藥物聯(lián)合應(yīng)用不會導(dǎo)致有臨床意義的安立生坦暴露量改變：
˙酮康唑
˙奧美拉唑
˙昔多芬
˙西地那非或他達(dá)拉非
˙利福平
聯(lián)合應(yīng)用安立生坦不會導(dǎo)致下述藥物暴露量的改變：
˙華法令
˙地高辛
˙昔多芬
˙西地那非或他達(dá)拉非
˙乙炔雌二醇/炔諾酮
˙環(huán)孢素A
一項(xiàng)在健康受試者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)顯示，10mg安立生坦穩(wěn)態(tài)劑量不會對復(fù)合口服避孕藥（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔諾酮成分的單劑藥代動力學(xué)產(chǎn)生顯著影響。根據(jù)此項(xiàng)藥代動力學(xué)研究，安立生坦預(yù)計(jì)不會對雌激素或黃體酮類避孕藥的暴露產(chǎn)生影響。
在健康受試者中研究了環(huán)孢素A重復(fù)給藥(100-150mg每日兩次)對安立生坦穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)(5mg每日一次)的影響，和安立生坦重復(fù)給藥(5mg每日一次)對環(huán)孢素A穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)(100-150mg每日兩次)的影響。
安立生坦的Cmax和AUC(0-π)在環(huán)孢素A多次給藥后均增加(分別為48％和121％)。基于這些變化，當(dāng)環(huán)孢素A與安立生坦合用時(shí)，安立生坦的給藥劑量應(yīng)控制在5mg每日一次以內(nèi)(見[用法用量]部分)。但是，重復(fù)給予安立生坦對環(huán)孢素A的暴露沒有觀察到相關(guān)臨床影響，因此合用時(shí)環(huán)孢素A的劑量無需調(diào)整。
在健康受試者中研究了利福平(600mg每日一次)急性和重復(fù)給藥對安立生坦(10mg每日一次)穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)的影響。在利福平初始給藥階段，安立生坦的AUC(0-π)出現(xiàn)一過性升高(第一次和第二次給子利福平后分別增加87％和79％)。但是，利福平給藥7天后對安立生坦的暴露就不再有任何臨床相關(guān)影響。因此安立生坦與利福平合用時(shí)無需調(diào)整劑量。
酮康唑(一種強(qiáng)效CYP3A4抑制劑)穩(wěn)態(tài)給藥沒有導(dǎo)致安立生坦產(chǎn)生臨床上顯著的暴露增加。
在健康志愿者中與他克莫司(CYP3A和P-gp的底物，可能是UGT的抑制劑)合并給藥對安立生坦的藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生影響。在健康志愿者中安立生坦與霉酚酸酯(MMF)合并給藥對安立生坦或MMF的藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生有臨床意義的影響，其中MMF主要通過與安立生坦相同的UGT酶發(fā)生葡萄糖苷酸化進(jìn)行代謝。在對PAH患者進(jìn)行的臨床研究中，安立生坦與奧美拉唑(CYP2C19的抑制劑)合并給藥沒有顯著影響安立生坦的藥代動力學(xué)。
在健康志愿者中安立生坦與磷酸二酯酶抑制劑、西地那非或他達(dá)拉非(均是CYP3A4的底物)合并給藥沒有顯著影響磷酸二酯酶抑制劑或安立生坦的藥代動力學(xué)。
在健康志愿者研究中，安立生坦對華法林的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)和抗凝血活性沒有產(chǎn)生影響。華法林對安立生坦的藥代動力學(xué)也沒有產(chǎn)生有臨床意義的影響。另外，在對PAH患者進(jìn)行的臨床研究中，安立生坦對每周華法林類抗凝劑劑量、凝血酶原時(shí)間(PT)和國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)沒有產(chǎn)生總體影響。
在健康志愿者中安立生坦的穩(wěn)態(tài)給藥，對地高辛(P-gp的底物)的單劑量藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生臨床相關(guān)的影響。