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鹽酸托魯地文拉法辛緩釋片(若欣林)功效與作用: 【若欣林藥物相互作用】 基于體外研究結果,鹽酸托魯地文拉法辛主要發生不依賴CYP450酶的童水解代謝,主要的CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C192D6和3A不參與托魯地文拉法辛的代謝,因此抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C192D6和3A的藥物預期不會對鹽酸托會地文拉法辛的藥代動力學特征產生顯著影響。 鹽酸托魯地文拉法辛不是CYP1A2、2B6、2C82C92C192D6和3A4酶的抑制劑。大鼠體內酶誘導試驗顯示,托魯地文拉法辛對CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A沒有明顯的誘導作用。 ODV體外研究結果提示,抑制CYP同工酶1A1.1A2、2A6、2B62D62C8、2C9、2C19和2E1的藥物預期不會對ODV的藥代動力學特征產生顯著影響。此外,CYP3A4雖然介導ODV的氧化代謝,但并不是ODV的主要消除途徑。因此,抑制CYP同工酶1A1、1A2、2A62B6、2D6、2C8、2C92C19、2E1和3A4的藥物預期不會對若欣林主要活性代謝產物ODV的藥代動力學特征產生顯著影響。 ODV不是CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4酶的抑制劑。不是CYP1A2、2B6和3A4的誘導劑。 托魯地文拉法辛不是P-gp、BCRP、OAT1、OAT3、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1和MATE2-K的底物。 托魯地文拉法辛對OAT30CT2和MATE2-K無抑制作用,且預期不會對P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1和MATE1的底物藥物的人體藥代動力學特征產生有臨床意義的影響。 ODV不是P-gp、BCRP、OAT1、OAT3、OCT2、OATP181、OATP1B3和MATE1的底物,是MATE2-K的底物。 目前尚未有ODV與MATE2-K抑制劑相互作用的臨床報道,提示臨床實踐中發生ODV與MATE2-K抑制劑藥物相互作用的機率較小。 ODV對P-gp、BCRP、OAT3、OCT2、0ATP1B3和MATE1無抑制作用,且預期不會對OAT1、OATP1B1和MATE2-K的底物藥物的人體藥代動力學特征產生有臨床意義的影響。 綜上所述,若欣林及其主要代謝產物ODV在人體內發生代謝酶和轉運體介導的藥物相互作用的風險較小。 臨床與去甲文拉法辛無更相互作用的藥物 基于藥代動力學研究,當與去甲文拉法辛合用時,主要由CYP3A4代謝的藥物(例如咪達唑侖)或同時由CYP2D6和CYP3A4代謝的藥物(例如他莫昔芬、阿立哌唑)不需要調整劑量。 酒鏡 一項臨床研究表明,去甲文拉法辛不會增加乙醇對精神和運動技能的損害。但是,與所有CNS活性藥物一樣,應建議患者在服用去甲文拉法辛期間避免飲酒。 藥物-實驗室檢查相互作用 有報道服用去甲文拉法辛的患者出現苯環己哌啶(PCP)和苯丙胺的尿免疫測定篩查試驗假陽性。這是由于篩查試驗缺乏特異性。去甲文拉法辛治療停止后數天內可能出現假陽性結果。氣相色譜法/質譜分析法等確診試驗可以區分去甲文拉法辛與苯環己哌啶(PCP)和苯丙胺。 |