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哈特(去羥肌苷顆粒)作用

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藥品名稱：哈特
藥品通用名：去羥肌苷顆粒
哈特規格：50mg
哈特單位：盒
哈特價格

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去羥肌苷顆粒(哈特)功效與作用：

【哈特藥理作用】作用機制去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物，與天然的腺苷相比，后者的3‘-羥基變為氫。去羥肌苷被細胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物5‘-三磷酸雙脫氧腺苷。5‘-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉錄酶，其機制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競爭，以及摻入至病毒DNA，終止DNA鏈的延長。體外HIV敏感性：使用HIV-1感染的成淋巴細胞系和單核細胞/巨噬細胞培養，測定去羥肌苷體外抗病毒活性。在成淋巴細胞系，50％抑制病毒復制的藥物濃度（IC50）范圍在2.5到10μM之間（1μM=0.24μg/ml）。同樣，對于單核細胞/巨噬細胞培養，IC50范圍在0.01到0.1μM之間。盡管體外HIV對去羥肌苷的敏感性已確定，去羥肌苷對人體內HIV復制的抑制作用尚不明確。耐藥性：從體外和經去羥肌苷治療的病人中都分離出了對去羥肌苷敏感性減弱的HIV-1。對去羥肌苷治療的病人中分離出的HIV進行遺傳分析，發現其逆轉錄酶中有三個氨基酸發生了突變，即K65R、L74V和M184V。臨床分離株L74V的突變發生率最高。對接受去羥肌苷單藥治療6-24個月的60例病人（其中有些患者先前曾接受過齊多夫定治療）中分離出HIV-1病毒進行表型分析發現，60個患者中有10個患者，其病毒對去羥肌苷的體外敏感性減弱了10倍。臨床上分離出的敏感性降低的病毒，或多或少都發生了與去羥肌苷相關的突變。至于遺傳型與表型在臨床的相關性，目前尚未確定。交叉耐藥經齊多夫定和去羥肌苷聯合治療后，39例病人中分離出HIV-1，其中有2例在體外對齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱和拉米夫定的敏感性降低。這些分離出的病毒在逆轉錄酶中有五個突變，即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M。這些發現的臨床意義尚不明確。毒理學：小鼠和大鼠的為期大于90天的長期毒性實驗中發現，當去羥肌苷劑量相當于人的吸收劑量的1.2至12倍時，引起劑量—限制性骨骼肌肉毒性，而在狗的長期毒性實驗中，未發現此毒性。此發現與人服用去羥肌苷是否會發生肌肉病變的相關性，目前尚未明確。然而，已有報道服用哈特或其他核苷類藥物會發生肌肉病變。致癌作用和致突變作用一項去羥肌苷對小鼠和大鼠的終身致癌作用的研究，為期分別為22和24個月。在小鼠實驗中，去羥肌苷的初始劑量為120、800和1200mg/公斤/日，雌雄兩性同樣劑量。8個月后，雌性的劑量減少為120、210和210mg/公斤/日，雄性的劑量減少為120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受兩個較高劑量，雄性小鼠不能耐受高劑量。按相對AUC比較，雌性小鼠所用的小劑量，相當于人用最高劑量的0.68倍，雄性小鼠所用的中劑量相當于人的最高劑量的1.7倍。在大鼠實驗中，去羥肌苷的初始劑量為100、250和11000mg/公斤/日，18個月后，高劑量減少為500mg/公斤/日。雌雄兩性大鼠所用的高劑量相當于人用最高劑量的3倍。【哈特藥物相互作用】1．藥物相互作用研究表明，哈特與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶和齊多夫定，在藥物代謝動力學上均無臨床的相互作用。其中，與氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齊多夫定相互作用的研究是多劑量研究；與洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧芐啶是單劑量研究，其穩態動力學的相互影響不明。2．哈特與已知對胰腺有毒性的藥物合用，會增加胰腺毒性，需格外謹慎，只有當無其他治療方案或必須使用時，方可采用此治療方案。有神經病變病史的和同時使用如司他夫定有神經毒性藥物的患者，較易發生外周神經病變。3．別嘌醇：在兩個腎功能減退的患者（肌酐清除率分別為15和18ml/min）單劑量200mg的哈特與別嘌醇（300mg/日）同時使用，結果去羥肌苷的AUC增加了四倍。至于在腎功能正常的患者，別嘌醇對去羥肌苷藥物代謝動力學的影響不明。4．抗酸藥物：服用哈特時，同時服用含鎂和鋁的抗酸藥物，兩者的抗酸成分會加重不良反應。5．吸收受胃中酸度影響的藥物：諸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用哈特前兩小時服用。6．更昔洛韋：在服用更昔洛韋前兩小時或同時服用哈特，后者穩態AUC將增加至111（±14％）（n=12）。在服用更昔洛韋前兩小時服用哈特，前者的穩態AUC減少21（±17％），而同時服用對更昔洛韋的AUC無影響（n=12）。7．喹諾酮類抗生素：因抗酸成分如鎂、鈣會降低環丙沙星的血漿濃度，哈特應在服用環丙沙星后2小時或前6小時服用。在8例HIV感染的患者中，當環丙沙星在服用哈特兩小時前服用，環丙沙星的穩態AUC下降26％（95％可信限為14％，37％）。在12例健康受試者中，同時給予環丙沙星和去羥肌苷安慰劑，前者AUC下降15倍。有一個受試者在服用去羥肌苷安慰劑前服用環丙沙星，后者的AUC減少50％以上。抗酸成分如鎂、鈣會降低喹諾酮類抗生素的血漿濃度。若需服用哈特，須參閱相應的喹諾酮包裝里的說明書，以決定兩藥使用的間隔時間。8．與其他抗病毒藥物的相互作用：同時服用哈特，會顯著降低delaviridine（20％）和indinavir（84％）的AUC。為避免此藥物相互作用，delaviridine和indinavir應在服用哈特前1小時給藥。nelfinavir在服用哈特后一小時給藥，同時進少量食物，前者的藥物代謝動力學不受影響。