百濟(jì)新特藥房為解讀磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)功效、磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)作用的信息: |
磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)功效與作用: 【達(dá)菲適應(yīng)癥】 磷酸奧司他韋為抗病毒藥,用于治療流行性感冒。 【達(dá)菲藥理作用】 磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體,其活性代謝產(chǎn)物是強(qiáng)效的選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。病毒神經(jīng)氨酸酶活性對(duì)新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞的釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步傳播是關(guān)鍵的。藥物的活性代謝產(chǎn)物抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應(yīng)。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長(zhǎng),在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。達(dá)菲通過(guò)抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。 在III期臨床試驗(yàn)中,病人從出現(xiàn)臨床癥狀后開(kāi)始用磷酸奧司他韋治療,不超過(guò)60小時(shí)。這種治療顯著縮短了流感癥狀和體征持續(xù)的時(shí)間,最多時(shí)減少45小時(shí)。與安慰劑對(duì)照,確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴(yán)重程度減輕大約40%。更重要的是,磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感相關(guān)的并發(fā)癥的發(fā)生率,在健康年輕成年人群減少50%,老年人群減少75%。這些并發(fā)癥包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎。 對(duì)自然獲得的和實(shí)驗(yàn)室獲得的流行性感冒進(jìn)行的研究顯示:應(yīng)用磷酸奧司他韋并沒(méi)有損害人類對(duì)感染的正常抗體反應(yīng)。受試者對(duì)流感滅活疫苗的抗體反應(yīng)并沒(méi)有受磷酸奧司他韋治療的影響。 對(duì)病毒耐藥的可能性給予了深入的研究。在臨床分離株中,病毒耐藥性的發(fā)生率取決于亞型,大約為2%。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒,臨床上并沒(méi)有趨于惡化的跡象。耐藥基因型無(wú)優(yōu)勢(shì)可言,并且對(duì)人的感染性降低。 【達(dá)菲藥物相互作用】 藥理和藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)表明,磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒(méi)有明顯臨床意義的相互作用。 西咪替丁不影響奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度。 聯(lián)合給藥丙磺舒,由于腎小管對(duì)活性產(chǎn)物的分泌降低,導(dǎo)致活性代謝產(chǎn)物的血漿水平提高2倍。但與丙磺舒合用時(shí)不需要調(diào)整藥物劑量。 研究表明,腎臟對(duì)活性代謝產(chǎn)物的排泄是由腎小球?yàn)V過(guò)和通過(guò)陰離子通道的腎小管排泌共同完成的。不可能發(fā)生臨床重要的藥物相互作用,包括對(duì)腎小管分泌的競(jìng)爭(zhēng)。因?yàn)檫@些藥物的安全范圍是已知的,磷酸奧司他韋活性代謝產(chǎn)物的排泄有腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管排泌兩個(gè)通路,而且這兩個(gè)通路的排泄容量是很大的。 與撲熱息痛合用,奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物或撲熱息痛的血漿濃度均沒(méi)有改變。 在III期臨床研究中,磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用,比如ACE抑制劑(依那普利,開(kāi)搏通),噻嗪類利尿劑(芐氟噻嗪),抗生素(青霉素,頭孢菌素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西米替丁),β受體組滯劑(心得安)和止痛劑(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。合用這些藥物并沒(méi)有導(dǎo)致不良反應(yīng)或其發(fā)生率有改變。 磷酸奧司他韋被主要分布在肝和腸道的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。與競(jìng)爭(zhēng)酯酶有關(guān)的藥物相互作用在文獻(xiàn)中沒(méi)有深入報(bào)道。奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結(jié)合率表明,不可能發(fā)生藥物置換性相互作用。 體外研究表明,磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的良好底物,與P450同功酶有關(guān)的藥物相互作用是不可能的。 本藥與口服避孕藥之間無(wú)藥物相互作用的機(jī)制。 |