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西樂葆(塞來昔布膠囊)作用

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藥品名稱：西樂葆
藥品通用名：塞來昔布膠囊
西樂葆規格：200mg*6粒
西樂葆單位：盒
西樂葆價格

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塞來昔布膠囊(西樂葆)功效與作用：

【西樂葆適應癥】
治療急性期或慢性期骨關節炎和類風濕關節炎的癥狀和體征。

【西樂葆藥理作用】
塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環氧化酶-2（COX-2）生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
體外及體內試驗表明，塞來昔布與基礎表達的環氧化酶-1（COX-1）的親和力極弱，治療劑量的塞來昔布不影響由COX-1激活的前列腺素類物質的合成。因此不干擾組織中與COX-1相關的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。
臨床資料有關COX-2特異性的生物學術語的定義目前已有統一標準，它包括需要證實無COX-1型不良反應的發生，尤其是無藥物導致的胃、十二腸潰瘍和嚴重的上消化道不良反應（出血、穿孔、幽門梗阻），并且沒有COX-1抑制血小板聚集活性的降低。基于上述標準，臨床上西樂葆的特異性在對照臨床試驗中得到了證實，這些臨床試驗包括治療時間長達6個月的對照臨床試驗，及總數超過3000病人年的進一步的開放臨床試驗。
西樂葆嚴重上消化道并發癥（出血、穿孔、幽門梗阻）的發生率與安慰劑組相比無顯著性差異，與其他非特異性COX抑制劑相比，其發生率減少約為8倍。
在5個隨機雙盲對照試驗中，對4000多例患有骨關節炎及類風濕關節炎的患者用內窺鏡檢查，比較西樂葆與安慰劑組，以及非特異性COX-1/COX-2抑制劑組的潰瘍發生率，結果表明，西樂葆的潰瘍發生率與安慰劑組相比無顯著差異，在50-400mg，一天2次用藥的劑量范圍內，潰瘍發生率與西樂葆應用劑量無關，且比非特異性COX-2/COX-2抑制劑小3-4倍。
多劑給藥600mg，每日2次后（此為最高推薦劑量的3倍），與安慰劑組相比，西樂葆對血小板聚集和出血時間無影響，而陽性對照（非特異性COX抑制劑）組中，血小板聚集功能顯著降低且出血時間延長。
肝功能損害：伴輕度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度與相同年齡和性別的對照組相比無顯著性差異；伴中度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度是其他條件相似的對照組的血藥濃度的2倍。因為塞來昔布治療窗大，所以不需要針對這種改變調整劑量。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究，因塞來昔布的主要代謝途徑在肝臟，故可以推測在這類患者中會出現原形藥物蓄積現象。
腎功能損害：在與年齡有關的腎小球濾過率降低（均值>65mL/分/1.73m2）的老年志愿者和慢性穩定的患腎功能不全（腎小球濾過率在35-60mL/分/1.73m2）的患者中，塞來昔布的藥代動力學與腎功能正常的患者相似。沒有發現血肌酐（或肌酐清除率）和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。因為塞來昔布的消除主要是在肝臟代謝，形成無活性的代謝產物，推測嚴重的腎功能不全估計不會改變藥物的清除。
腎臟效應：目前COX-1和COX-2在腎臟生理中的相對作用尚未完全清楚。西樂葆減少了PGE2和6-酮基-PGE1α（前列腺素代謝產物）在尿中的排泄，但不影響血漿血栓素B2（TXB2）和11-羥-TXB2，即血栓素的代謝產物（均為COX-1的產物）在尿中的排泄。一些特別的研究表明，西樂葆不會降低老年人或伴慢性腎功能不全患者的腎小球濾過率，這與非特異性COX抑制劑不同，后者可降低上述人群的腎小球濾過率。這些研究同時表明，西樂葆導致暫時性的鈉排泄分數的降低。在對關節炎患者的研究中，本藥和非特異性COX抑制劑（具有同樣的COX-2抑制活性）引起外周水腫的發生率相似，這在同時服用利尿劑治療的患者中最為明顯。然而，沒有觀察到高血壓和心力衰竭發生率的增加，發生的外周水腫輕微且具有自限性。

【西樂葆藥物相互作用】
體外與體內試驗證實，塞來昔布主要經細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑（一種CYP2C9抑制劑）能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當此兩種藥合用時，不需要調整塞來昔布的劑量。酮康唑（一種CYP3A4抑制劑）與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的西樂葆與其它經CPY2C9代謝的物質的相互作用研究中，證實西樂葆與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學不產生有臨床意義的改變，此外，西樂葆也不影響華法林的藥效學或藥代動力學。
在接受了至少3個月氨甲喋呤穩定劑量治療的類風濕關節炎患者中，與西樂葆合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。
在健康志愿者中，西樂葆對通過腎臟清除的鋰劑不產生具臨床意義的藥代動力學作用。
西樂葆表現為非濃度依賴性蛋白結合，與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。
抗酸劑（鋁劑和鎂劑）能使塞來昔布的吸收降低10％，但并不影響其臨床作用。