百濟新特藥房為解讀巴瑞替尼片(艾樂明)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供巴瑞替尼片(艾樂明)功效、巴瑞替尼片(艾樂明)作用的信息: |
巴瑞替尼片(艾樂明)功效與作用: 【艾樂明適應癥】 巴瑞替尼適用于對一種或多種改善病情抗風濕藥(DMARD)療效不佳或不耐受的中重度活動性類風濕關節炎成年患者。巴瑞替尼可以與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥聯合使用。 【艾樂明藥物相互作用】 藥效學相互作用免疫抑制藥物 未研究巴瑞替尼與生物DMARDs或其他JAK抑制劑聯合使用。巴瑞替尼臨床研究中,巴瑞替尼與強效免疫抑制藥物,如硫唑嘌呤、他克莫司或環孢素的聯合使用有限,無法排除會增加免疫抑制的風險(見[注意事項])。 其他藥物影響巴瑞替尼的藥代動力學的可能性 轉運蛋白 體外條件下,巴瑞替尼是有機陰離子轉運蛋白(OAT)3、P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)以及多藥和毒性外排蛋白(MATE)2-K的底物。臨床藥理學研究中,丙磺舒給藥(-種具有強效0AT3抑制劑)使得巴瑞替尼的AUC(0-升高了大約2倍,而tmax或Cmx未發生變化。未進行與較弱的OAT3抑制劑聯合給藥的臨床藥理學研究。前體藥來氟米特能夠迅速轉化為特立氟胺,特立氟胺是一種較弱的OAT3抑制劑,因此可能會導致巴瑞替尼暴露量升高。由于未進行專門的相互作用研究,所以,當來氟米特或特立氟胺與巴瑞替尼聯合使用時應慎用。雖然與OAT3抑制劑布洛芬和雙氯芬酸的聯合使用可能會導致巴瑞替尼的暴露量升高,但是,相對于丙磺舒,其OAT3的抑制能力較弱,因此預期無臨床相關相互作用。巴瑞替尼與環孢素(Pgp/BCRP抑制劑)或甲氨蝶呤(多種轉運蛋白的底物,包括OATP1B1、OAT1、0AT3、BCRP、MRP2、MRP3以及MRP4)聯合使用未對巴瑞替尼暴露量造成具有臨床意義的影響。 細胞色素P450酶 體外條件下,盡管少于10%的給藥劑量通過氧化代謝,但是巴瑞替尼仍然是細胞色素P450酶(CYP)3A4的底物。臨床藥理學研究中,巴瑞替尼與酮康唑(強效CYP3A抑制劑)聯合使用對巴瑞替尼的PK未造成具有臨床意義的影響。巴瑞替尼與氟康唑(中效CYP3A/CYP2C19/CYP2C9抑制劑)或利福平(強效CYP3A誘導劑)聯合使用未導致巴瑞替尼暴露量發生具有臨床意義的變化。 胃pH調節劑 使用奧美拉唑之后出現的胃pH升高未對巴瑞替尼暴露量造成具有臨床意義的影響。 巴瑞替尼影響其他藥物的藥代動力學的可能性 轉運蛋白 體外條件下,巴瑞替尼抑制了OAT1、OAT3、有機陽離子轉運蛋白(OCT)1、OCT2、OATP1B3、BCRP以及MATE1和MATE2-K的活性。作為這些轉運蛋白底物的藥物的PK變化不太可能具有臨床意義,但是OCT1底物的藥物除外。雖然無法排除巴瑞替尼可能是一種臨床相關的OCT1抑制劑,然而,目前還沒有已知的選擇性OCT1底物可以預測臨床意義上的相互作用。臨床藥理學研究中,當巴瑞替尼與地高辛(Pgp底物)或甲氨蝶呤(多種轉運蛋白的底物)聯合使用時,未對暴露量造成具有臨床意義的影響。 細胞色素P450酶 臨床藥理學研究中,巴瑞替尼與CYP3A的底物辛伐他汀、炔雌醇或左炔諾孕酮聯合使用時并未導致這些藥物的PK出現有臨床意義的變化。 |