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安吉奧(利奧西呱片)作用

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藥品名稱：安吉奧
藥品通用名：利奧西呱片
安吉奧規格：1mg*42片
安吉奧單位：盒
安吉奧價格

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利奧西呱片(安吉奧)功效與作用：

【安吉奧適應癥】
慢性血栓栓塞性肺動脈高壓（CTEPH）：用于治療術后持續性或復發性CTEPH、或不能手術的CTEPH，且世界衛生組織心功能分級（WHO－FC）為II－III級的成年患者，從而改善患者的運動能力。動脈性肺動脈高壓（PAH）：作為單藥、或與內皮素受體拮抗劑或前列環素聯合使用治療患有動脈性肺動脈高壓（PAH），且WHO－FC為II－III級的成年患者，從而改善患者的運動能力。安吉奧確證性試驗主要納入了WHO心功能分級II－III級，并存在特發性或遺傳性動脈性肺動脈高壓或結締組織疾病相關動脈性肺動脈高壓患者。

【安吉奧藥物相互作用】
藥效學相互作用硝酸鹽類藥物臨床研究發現，口服最高劑量利奧西呱（2．5mg片劑，每日3次）后4小時和8小時，舌下含服硝酸甘油（0．4mg）的的降壓效應被加強。因此，禁止利奧西呱與任何形式的硝酸鹽類藥物或一氧化氮供體藥物（例如亞硝酸戍酯）聯合應用（參見“禁忌”）。PDE－5抑制劑利用動物模型開展的臨床前研究結果顯示，在利奧西呱與西地那非或伐地那非聯合用藥的情況下出現降低收縮壓的累加效果。隨著劑量增大，在某些病例中觀察到對收縮壓所造成的過度累加效果。在一項藥物相互作用的探索性研究中，納入7名患有動脈性肺動脈高壓且穩定接受西地那非治療（20mg，每日3次）的患者為研究對象，單次給予利奧西呱（0．5mg和1mg循序給藥）顯示累加的血流動力學效應。此研研究未進行1mg以上劑量利奧西呱的研究。在一項為期12周聯合用藥研究中，以18名患有動脈性肺動脈高壓，并穩定接受西地那非治療（20mg，每日3次）和利奧西呱治療（1～2．5mg，每日3次）的患者為研究對象，并與西地那非單藥治療組相比較。在此研究長期擴展部分（非對照），西地那非和利奧西呱的聯合應用主要因低血壓而導致高停藥率。在研究人群中不存在聯合用藥產生有利臨床效果的證據。禁止聯合應用利奧西呱和PDE－5抑制劑劑（例如西地那非、他達拉非、伐地那非）（參見“禁忌”）。華法林／萃丙香豆素利奧西呱與華法林聯合治療，不改變抗凝劑所誘導的凝血酶原時間延長。聯合使用利奧西呱與其他香豆素類衍生物（例如苯丙香豆素）也不會改變凝血酶原時間。體內研究證明，利利奧西呱和CYP2C9底物華法林之間無藥代動力學相互作用。乙酰水楊酸在人體內，利奧西呱治療既不促進乙酰水楊酸造成的出血時間延長，也不影響血小板聚集。其他成分對利奧西呱的影響利奧西呱主要通過細胞色素P450（CYP1A1、CYP3A4、CYP3A5CYP2J2）介導氧化代謝途徑清除。利奧西呱藥物原型直接通過膽汁／便排泄，以及通過腎小球濾過從腎臟中排泄。酮康唑為強效CYP3A4和P－糖蛋白（P－gp）抑制劑，在體外試驗中顯示，酮康唑是利奧西呱代謝和排泄的一種“多途徑”CYP和P－糖蛋白／乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）抑抑制劑（參見“藥代動力學”）。酮康唑每次400mg，每日1次的聯合給藥，可導致利奧西呱的平均曲線下面積（AUC）增大150％（最高達370％），平均峰濃度（Cmax）升高46％，終末半衰期從7.3小時增加至9.2小時，機體總清除率從6．1L/h下降至2．4L/h。因此不建議聯合使用強效多途徑CYP和P－糖蛋白／乳腺癌耐藥蛋白抑制劑，例如唑類抗真菌劑（例如酮康唑、伊曲康唑）或HV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）（參見“注意事項”）。應謹慎使用強效抑制Pー糖蛋白乳腺癌耐藥蛋白的藥物，例如免疫抑制環孢霉素A（參見“注意事項”和“藥代動力學”）。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基轉移酶（UGT）1A1和1A9抑制劑可能增加利奧西呱代謝產物M1的暴露水平。M1具有藥理學活性，其藥理學活性是利奧西呱的1／10至1／3。根據重組CYP亞型的體外研究，CYP1A1最有效地催化利利奧西呱主要代謝產物的形成。酪氨酸激酶類抑制劑為一類強效CYP1A1抑制劑，其中厄洛替尼和吉非替尼表現出的體外抑制效力最高。因此，特別是在吸煙人群中，由CYP1A1抑制而產生的藥物一藥物相互作用可導致利奧西呱的暴露水平升高。（參見“藥代動力學”）。強效CYP1A1抑制劑應謹慎使用（參見“注意事項”）。利奧西呱在中性pH下比在酸性介質中的溶解度下降。與可升高上消化道pH值的藥物聯合治療時，可導致其口服生物利用度下降。與抗酸劑氫氧化鋁／氫氧化鎂聯合給藥，使利奧西呱的平均AUC成少34％，并使平均Cmax減少56％（參見“用法用量”）。應在利奧西呱口服前至少2小時或口服后至少1小時服用抑酸劑。據報道，波生坦是CYP3A4的一種中效誘導劑，可導致動脈性肺動脈高壓患者的利奧西呱穩態血漿濃度下降27％（參見“適應癥”和“臨床試驗”）。利奧西呱和強效CYP3A4誘導劑，如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或貫葉連翹的聯合應用也可導致利奧西呱血漿濃度下降。吸煙在吸煙者中，利奧西呱的暴露水平下降50％－60％（參見“藥代動力學”）。因此，建議患者戒煙（參見“用法用量”）。利奧西呱對其他藥物的影響在體外，治療性血漿濃度下，利奧西呱及其主要代謝產物既不是主要CYP亞型（包括CYP3A4）或轉運蛋白（例例如P糖蛋白乳腺癌耐藥蛋白）的抑制劑，也不是其誘導劑。患者不得在利奧西呱治療期間懷孕（參見“禁忌”）。當健康女性受試者接受利奧西呱（每次2．5mg，每日3次）治療，并與含左炔諾孕酮和乙炔雌二醇的口服避孕藥合并給藥時，利奧西呱不會對合并使用的口服避孕藥血漿水平產生具有臨床意義的影響。鑒于本研究的結果，且利奧西呱不是任何相關代謝酶的誘導劑，預計利奧西呱不會與其他激素類避孕藥產生藥代動力學相互作用。體外研究顯示，利奧西呱及其主要代謝產物是CYP1A1的強效抑制劑。因此，與通過CYP1A1介導的生物轉化所清除的藥物，如厄洛替尼或格拉司瓊，合用時臨床相關的藥物一藥物相互作用無法排除。