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鹽酸羅匹尼羅緩釋片(力備)功效與作用: 【力備適應(yīng)癥】 力備適用于與左旋多巴聯(lián)用,治療帕金森病的癥狀和體征。 可用于左旋多巴療效減退或治療效果出現(xiàn)反復(fù)波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或"開關(guān)"波動(dòng)) 【力備藥物相互作用】 P450酶 體外代謝研究顯示CYP1A2是負(fù)責(zé)羅匹尼羅代謝的主要酶。因此該酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑具有改變羅匹尼羅清除率的可能性。在帕金森病患者中進(jìn)行的一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示環(huán)丙沙星(CYP1A2抑制劑)使羅匹尼羅的Cmax和AUC分別提高60%和84%。因此,對(duì)于已接受力備的患者,當(dāng)使用或停用已知能抑制CYP1A2的藥品(環(huán)丙沙星、依諾沙星、西咪替丁或氟伏沙明等)時(shí),可能需要調(diào)整力備劑量。 在帕金森病患者中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用試驗(yàn)研究了羅匹尼羅與CYP1A2代表性底物茶堿的相互作用,結(jié)果顯示羅匹尼羅或茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)都沒有改變。因此與其他CYP1A2底物同時(shí)給藥不會(huì)改變羅匹尼羅的藥代動(dòng)力學(xué)。 因?yàn)橐阎狢YP1A2受吸煙誘導(dǎo),所以吸煙預(yù)期可增加力備的清除率。一項(xiàng)在不寧腿綜合征患者中進(jìn)行的研究中,當(dāng)對(duì)參數(shù)進(jìn)行劑量歸一化時(shí),吸煙者比不吸煙者的Cmax降低約30%,AUC降低約38%。 力備及其循環(huán)代謝物并不抑制或誘導(dǎo)P450酶;因此,力備不可能影響其他經(jīng)P450代謝的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)(詳見[藥代動(dòng)力學(xué)])。 左旋多巴 鹽酸羅匹尼羅(2mg,每天3次)與卡比多巴+左旋多巴(SINEMET?10/100mg,每天2次)聯(lián)合用藥時(shí),對(duì)羅匹尼羅的穩(wěn)態(tài)藥物代謝動(dòng)力學(xué)行為沒有影響(n=28)。口服鹽酸羅匹尼羅(2mg,每天3次)會(huì)使左旋多巴的平均穩(wěn)態(tài)Cmax增加20%,但其AUC不受影響(n=23)(詳見[藥代動(dòng)力學(xué)])。 雌激素 群體藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示:雌激素(主要為炔雌醇:攝入0.6mg~3mg,歷經(jīng)4個(gè)月到23年)使患者口服羅匹尼羅的清除率減少36%(n=16)。在用雌激素治療時(shí)不必調(diào)整鹽酸羅匹尼羅緩釋片的劑量,因?yàn)闀?huì)根據(jù)耐受性和是否達(dá)到最佳治療效果來審慎遞增患者的劑量。然而,如果在用鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療期間,停用雌激素或開始用雌激素,就需要對(duì)鹽酸羅匹尼羅緩釋片的劑量進(jìn)行調(diào)整。 多巴胺拮抗劑 由于羅匹尼羅是一種多巴胺激動(dòng)劑,多巴胺拮抗劑如精神安定類藥(酚噻嗪類、苯丁酮類和硫雜蒽類)或甲氧氯普胺可降低鹽酸羅匹尼羅緩釋片的療效。嚴(yán)重精神病患者使用精神安定類藥治療期間,如果要使用多巴胺激動(dòng)劑,需要充分評(píng)估其獲益/風(fēng)險(xiǎn)。 其他 羅匹尼羅與左旋多巴或多潘立酮沒有藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,故無需調(diào)整這些藥物的劑量。羅匹尼羅與其他治療帕金森病的常用藥物也沒有相互作用。在一項(xiàng)對(duì)合并使用地高辛的帕金森病患者的試驗(yàn)中,兩藥物沒有相互作用,因而不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。 目前尚無關(guān)于羅匹尼羅與酒精之間潛在相互作用的信息。與其他有中樞活性的藥物一樣,患者服用力備時(shí)飲酒應(yīng)謹(jǐn)慎。 |