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替格瑞洛片(倍林達)功效與作用: 【倍林達適應癥】 倍林達用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比,倍林達可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率,兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面無差異。 在ACS患者中,對倍林達與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現,阿司匹林維持劑量大于100mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效,因此,阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。 【倍林達藥物相互作用】 替格瑞洛主要經CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。 其他藥物對替格瑞洛的影響 CYP3A抑制劑:合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍,活性代謝產物的Cmax和AUC分別下降89%和56%;其它CYP3A4的強抑制劑也會有相似的影響。應避免倍林達與CYP3A強效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等)聯合使用(見禁忌和藥代動力學)。 CYP3A誘導劑:合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73%和86%,活性代謝產物的Cmax未發生改變,AUC降低46%。預期其它CYP3A4誘導劑(如地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)也會降低替格瑞洛的暴露。倍林達應避免與CYP3A強效誘導劑聯合使用。 阿司匹林:與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時,會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效。 其它:臨床藥理學相互作用研究顯示,替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時,與替格瑞洛單獨用藥相比,對替格瑞洛或其活性代謝產物的PK、ADP誘導的血小板聚集沒有任何影響。 |