【倍林達(dá)適應(yīng)癥】
倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，倍林達(dá)可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。
在ACS患者中，對(duì)倍林達(dá)與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

【倍林達(dá)用法用量】
口服。倍林達(dá)可在飯前或飯后服用。
倍林達(dá)起始劑量為單次負(fù)荷量180mg（90mg×2片），此后每次1片（90mg），每日2次。
除非有明確禁忌，倍林達(dá)應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75-100mg。
已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。
治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用1片90mg（患者的下一個(gè)劑量）。
倍林達(dá)的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止倍林達(dá)治療（見藥理毒理）。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖?br/>急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括倍林達(dá)）治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過早中止治療。

特殊人群
兒童患者：倍林達(dá)在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。
老年患者：無需調(diào)整劑量。
腎功能損害患者：腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。尚無倍林達(dá)用于腎透析患者的相關(guān)信息。
肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對(duì)倍林達(dá)進(jìn)行研究，因此，倍林達(dá)禁用于中-重度肝損害患者。

【倍林達(dá)注意事項(xiàng)】
1出血風(fēng)險(xiǎn)
在3期關(guān)鍵性試驗(yàn)（PLATO血小板抑制和患者結(jié)果，18624例患者）中，關(guān)鍵排除標(biāo)準(zhǔn)包括過去6個(gè)月內(nèi)發(fā)生出血風(fēng)險(xiǎn)增加、具有臨床意義的血小板減少或貧血、既往顱內(nèi)出血、胃腸道出血，或過去30天內(nèi)接受了大手術(shù)。在用替格瑞洛和阿司匹林聯(lián)合治療的急性冠脈綜合征患者中，非CABG主要出血的風(fēng)險(xiǎn)增加，需要臨床關(guān)注的出血（非致死或危及生命的"主要+次要PLATO出血"）亦更多見。
因此，應(yīng)衡量替格瑞洛用藥對(duì)患者帶來的已知出血風(fēng)險(xiǎn)增加與預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓事件獲益之間的平衡。如有臨床指證，以下患者應(yīng)慎用替格瑞洛：
-有出血傾向（例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血）的患者慎用倍林達(dá)。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用倍林達(dá)。
-在服用替格瑞洛片后24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合使用其它可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥品[例如用非甾體抗炎藥（NSAIDS）、口服抗凝血藥和/或纖溶劑]的患者，慎用倍林達(dá)。
目前尚無有關(guān)替格瑞洛對(duì)血小板成分輸血時(shí)止血作用的數(shù)據(jù)；循環(huán)中的替格瑞洛可能會(huì)抑制已輸注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加壓素不會(huì)降低模板法出血時(shí)間，因此去氨加壓素可能對(duì)臨床出血事件沒有作用。
抗纖維蛋白溶解療法（氨基己酸或氨甲環(huán)酸）和/或重組因子Ⅶa可能會(huì)增強(qiáng)止血作用。在確定出血原因且控制出血后，可重新使用替格瑞洛片。
2手術(shù)
應(yīng)告知每一位患者，在他們將要接受任何預(yù)定的手術(shù)之前和服用任何新藥之前，應(yīng)告訴醫(yī)師和牙醫(yī)其正在使用替格瑞洛。
在PLATO研究中，對(duì)于進(jìn)行冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（CABG）的患者，當(dāng)在手術(shù)前一天停藥時(shí)，替格瑞洛引起的出血事件多于氯吡格雷，但是，在手術(shù)前2天或更多天停藥時(shí)，則兩組的主要出血事件發(fā)生率相當(dāng)。對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。
處于心動(dòng)過緩事件危險(xiǎn)中的患者
由于在早期臨床研究中經(jīng)常觀察到無癥狀的室性間歇，因此在評(píng)估替格瑞洛的安全性和有效性的主要研究PLATO中，均排除了心動(dòng)過緩事件風(fēng)險(xiǎn)很大的患者（例如患有病態(tài)竇房結(jié)綜合征、2度或3度房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩相關(guān)暈厥但未裝起搏器的患者）。由于在這些患者中的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此需要謹(jǐn)慎使用替格瑞洛。
此外，在替格瑞洛與已知可引起心動(dòng)過緩的藥物聯(lián)合用藥時(shí)也應(yīng)該小心。但在PLATO試驗(yàn)中，在與一種或多種已知可引起心動(dòng)過緩的藥物（例如96％β-受體阻滯劑、33％鈣通道阻滯劑地爾硫卓和維拉帕米以及4％地高辛）合用后，卻未觀察到具有臨床意義的不良事件發(fā)生。
PLATO的Holter亞組研究期間，在ACS急性期，替格瑞洛組發(fā)生室性間歇>3秒的患者多于氯吡格雷組。在ACS急性期內(nèi)，在替格瑞洛治療中，Holter監(jiān)測(cè)發(fā)現(xiàn)慢性心力衰竭（CHF）患者室性間歇的增加高于總體研究人群，但是在用替格瑞洛治療1個(gè)月或與氯吡格雷相比卻未出現(xiàn)此類狀況。在此患者人群中，未出現(xiàn)與此不平衡情況（包括暈厥和起搏器植入術(shù)）相關(guān)的不良臨床結(jié)果。
3呼吸困難
替格瑞洛治療的患者中有13.8％報(bào)告有呼吸困難，氯吡格雷治療的患者中有7.8％。研究者認(rèn)為有2.2％的患者發(fā)生的呼吸困難與替格瑞洛有因果關(guān)系。通常為輕、中度呼吸困難，無需停藥即可緩解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治療中發(fā)生呼吸困難的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)可能加大，有哮喘和/或COPD病史的患者應(yīng)慎用替格瑞洛。倍林達(dá)導(dǎo)致呼吸困難的機(jī)制目前仍不清楚。如果患者報(bào)告出現(xiàn)了新的、持續(xù)的或加重的呼吸困難，那么應(yīng)該對(duì)其進(jìn)行仔細(xì)研究，如果無法耐受，則應(yīng)停止倍林達(dá)治療。
在一項(xiàng)亞組研究中，對(duì)PLATO試驗(yàn)中的199例患者（無論是否報(bào)告有呼吸困難）進(jìn)行了肺功能檢查，結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩治療組之間的FEV1不存在顯著差異。對(duì)1個(gè)月或至少6個(gè)月的長(zhǎng)期治療后測(cè)得的肺功能無不良影響。
4停藥
應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛（如治療出血或擇期外科手術(shù)），則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
肌酐水平升高
在替格瑞洛治療期間肌酐水平可能會(huì)升高，其發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚。治療一個(gè)月后需對(duì)腎功進(jìn)行檢查，以后則按照常規(guī)治療需要而進(jìn)行腎功檢查，需要特別關(guān)注≥75歲的患者、中度/重度腎損害患者和接受ARB合并治療的患者。
5血尿酸增加
在PLATO研究中，替格瑞洛治療患者的高尿酸血癥發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)高于氯吡格雷治療患者。對(duì)于有既往高尿酸血癥或痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的患者應(yīng)慎用替格瑞洛。為謹(jǐn)慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。
6其它
基于在PLATO試驗(yàn)中觀察到的阿司匹林維持劑量對(duì)于替格瑞洛相較于氯吡格雷療效的關(guān)系，不推薦替格瑞洛與維持劑量>100mg的阿司匹林聯(lián)合用藥（見臨床試驗(yàn)）。
應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用（如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋），因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加（見藥物相互作用）。
不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥）聯(lián)合用藥，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。
不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物（即西沙必利和麥角生物堿類）聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。
不建議替格瑞洛與>40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。
在地高辛與替格瑞洛合并用藥時(shí)，建議進(jìn)行密切的臨床和實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。
尚無替格瑞洛與強(qiáng)效P-糖蛋白（P-gp）抑制劑（如維拉帕米、奎尼丁、環(huán)孢素）聯(lián)合用藥可能會(huì)增加替格瑞洛暴露的數(shù)據(jù)。如果無法避免聯(lián)合用藥，則用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：目前還無替格瑞洛對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研究。替格瑞洛對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力無影響或只具有微小的影響。
據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀，因此，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

【倍林達(dá)禁忌】
對(duì)替格瑞洛或倍林達(dá)任何輔料成分過敏者；
　　活動(dòng)性病理性出血（如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血）的患者；
　　有顱內(nèi)出血病史者；
　　中-重度肝臟損害患者；
　　因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（如：酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋）聯(lián)合用藥。

【倍林達(dá)性狀】
倍林達(dá)為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【倍林達(dá)有效期】
24個(gè)月。

【倍林達(dá)批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20130020

【倍林達(dá)生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：AstraZenecaAB（瑞典）
分包裝企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司